五、纳洛酮

1.药理特性　属纯粹的阿片受体拮抗药。

（1）拮抗强度是烯丙吗啡的30倍，不仅拮抗阿片受体激动药（如吗啡等），也拮抗阿片受体激动拮抗药（如喷他佐辛）。

（2）亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易透过血脑屏障，静脉注射后脑内浓度可达血浆浓度的4.6倍，故起效迅速，拮抗作用强。

（3）血浆蛋白结合率为46%，主要在肝内生物转化，随尿排出。消除半衰期为30～78min，药效维持时间短。

2.临床应用

（1）适应证：①解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制作用，使患者苏醒。②复合麻醉结束后，拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。③拮抗因母体应用麻醉性镇痛药而产生的新生儿呼吸抑制。④鉴别麻醉性镇痛药的成瘾性，用本药可诱发戒断症状时即可确诊。⑤创伤应激可引起β内啡肽释放，休克期心血管功能障碍与β内啡肽作用有关。因此，有人提出了应用纳洛酮治疗休克的可能性，但效果犹待进一步证实。

（2）静脉注射后2～3min即产生最大效应，作用持续时间约45min。肌内注射后10min达最大效应，持续约2.5～3h。本药的持续时间远较吗啡中毒的持续时间短许多，若仅用单次剂量拮抗，虽自主呼吸能有效恢复，但作用消失后患者将再度陷入昏睡和呼吸抑制。为维持疗效，宜先单次静脉注射0.3～0.4mg，15min后再肌内注射0.6mg，或继以5μg/kg静脉滴注。

3.不良反应　本药拮抗麻醉性镇痛药的起效甚快，用药后痛觉可突然恢复，并出现交感兴奋，表现血压增高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室纤颤。因此，需慎重用药，及时处理。