头孢哌酮舒巴坦

22.头孢哌酮舒巴坦

药理作用 头孢哌酮为第三代头孢菌素,通过在细菌繁殖期抑制敏感细菌细胞壁黏肽的生物合成而达到杀菌作用。舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌不具有任何有效的抗菌活性;但对由β内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。

用法用量

(1)成人

1)推荐剂量:头孢哌酮舒巴坦钠(2∶1)1.5~3.0 g/d(即头孢哌酮1.0~2.0 g/d),1次/12 h。

2)在治疗严重感染或难治性感染时,本品的剂量可增加到12 g/d(2∶1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮8 g+舒巴坦4 g)。舒巴坦推荐最大剂量为4 g/d。

3)肝功能障碍患者的用药:头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时,头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度并且其半衰期仅延长2~4倍。遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时,可能需要调整用药剂量。同时合并有肝功能障碍和肾功能损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,根据需要调整用药剂量。对这些患者如未密切监测本品的血清浓度,头孢哌酮的剂量不应超过2 g/d。

4)肾功能障碍患者的用药:肾功能明显降低的患者(CrCl<30 ml/min)舒巴坦清除减少,应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药方案。肌酐清除率为15~30 ml/min的患者舒巴坦的最高剂量为2g/d,分等量,1次/12h注射。CrCl<15 ml/min的患者舒巴坦的最高剂量为1g/d,分等量,1次/12 h注射。遇严重感染,必要时可单独增加头孢哌酮的用量。在血液透析患者中,舒巴坦的药物动力学特性有明显改变。头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短。因此,应在血液透析结束后给药。

(2)儿童

1)推荐剂量30~60 mg/(kg·d)[即头孢哌酮20~40 mg/(kg·d)];上述剂量分成等量,1次/(6~12 h)注射。

2)在严重感染或难治性感染时,上述剂量可按2∶1的比例增加到240 mg/(kg·d)[头孢哌酮160 mg/(kg·d)],分等量,2~4次/d给药。

3)新生儿用药:出生第一周的新生儿应1次/12 h给药。舒巴坦在患儿中的每日最高剂量不应超过80 mg/(kg·d)。

注意事项

1)同一类别的其他药物有超敏反应的患者或者已证实对β内酰胺类有严重超敏反应的患者禁用本品。

2)注意出血倾向及维生素K的补充。

3)84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄,其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。

不良反应 腹泻(0.75%)、皮疹(0.45%)、发热(0.21%);肝肾功能损害;凝血障碍、维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向)、贫血;过敏性休克、类过敏反应等。

相互作用

1)与氨基糖苷类抗生素之间有物理性质配伍禁忌,因此两种药液不能直接混合。

2)与乳酸钠林格注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用该溶液。

3)与2%盐酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用此溶液。

规格 注射用头孢哌酮舒巴坦钠:1.5 g(头孢哌酮计1.0 g+以舒巴坦计0.5 g)/瓶。