137.奥曲肽
药理作用 奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。奥曲肽可抑制促黄体生成素（LH）对促性腺激素释放激素（GnRH）的反应、降低内脏血流，抑制5-羟色胺（5-HT）、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
适应证
1）肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗。
2）预防胰腺手术后并发症。
3）缓解与功能性胃肠胰腺内分泌肿瘤有关的症状，如具有类癌综合征表现的类癌瘤。
4）肢端肥大症。
用法用量 皮下注射，成人剂量如下。
1）食管-胃静脉曲张出血：连续静脉滴注0.025 mg/h，最多治疗5 d。在食管-胃静脉曲张出血的肝硬化患者中，可给予奥曲肽连续静脉滴注，0.05 mg/h持续5 d。
2）预防胰腺手术后并发症：皮下注射3次/d，0.1 mg/次，连续7 d，第一次用药至少在术前1 h进行。
3）胃肠胰内分泌肿瘤：最初皮下注射1～2次/d，0.05 mg/次，根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度以及耐受性，渐增至0.1～0.2 mg/次，3次/d。
4）肢端肥大症：开始皮下注射1次/（8～12 h），0.05～0.1 mg/次，然后每月做相应调整。多数患者每日最适剂量为0.2～0.3 mg。不得超过1.5 mg/d的最大剂量，通过监测血浆生长激素水平，治疗数月后可酌情减量。如果用药1个月后仍无生长激素水平的降低和无临床反应，应考虑停药。
5）肝功能不全：肝硬化患者的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。
6）需要血透的重度肾功能不全患者，需调整奥曲肽的维持用量。
注意事项
1）妊娠期间最好避免使用奥曲肽。奥曲肽治疗期间，应建议具有生育能力的女性患者在必要时采取适宜的避孕措施。
2）用于儿童的经验有限。
3）奥曲肽抑制胆囊收缩素的分泌，导致胆囊收缩能力下降，胆泥和结石形成的风险升高。
4）使用奥曲肽后，需严密监测血糖。
5）长期接受奥曲肽治疗的患者应监测甲状腺功能。
6）奥曲肽治疗期间，应监测肝功能。
不良反应 包括胃肠道疾病、神经系统疾病、肝胆疾病以及代谢和营养疾病。最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、胀气、头痛、胆石症、高血糖和便秘。其他常见不良反应为头晕、局部疼痛、胆泥形成、甲状腺功能障碍、稀便、糖耐量受损、呕吐、无力和低血糖等。
相互作用
1）奥曲肽联合β阻滞剂、钙通道阻滞剂等，常见心动过缓的病例报告。
2）奥曲肽对生长激素、胰高血糖素和胰岛素具有抑制作用，可能会影响血糖调节。
3）奥曲肽能够降低环孢素的肠吸收和延迟西咪替丁的肠吸收。
4）奥曲肽与溴隐亭联合给药可以增加溴隐亭的生物利用度。
5）与其他主要通过CYP3A4代谢且治疗指数低的药物（如奎尼丁、特非那定）合用时应小心。
规格 醋酸奥曲肽注射液：1 ml（0.1 mg）/支。