43.伏立康唑
药理作用 本品高度选择性干扰真菌CYP的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
用法用量
1)成人及青少年(12~14岁且体重≥50 kg者;15~17岁者):负荷剂量6 mg/(kg·次),1次/12 h,静脉滴注;维持剂量4 mg/(kg·次),1次/12 h,静脉滴注。
2)2岁~12岁的儿童和轻体重青少年(12~14岁且体重<50 kg者):负荷剂量9 mg/(kg·次),1次/12 h,静脉滴注;维持剂量8 mg/(kg·次),1次/12 h,静脉滴注。但不能超成人用量(参考进口品种剂量)。
3)肌酐清除率<50 ml/min者:应选用口服制剂(因其辅料含环糊精,可引起肾损害)。
4)肝功能Child-Pugh A和Child-Pugh B级:负荷剂量不变,但维持剂量减半。
5)伏立康唑必须以≤5 mg/ml的浓度滴注,滴注时间须1~2 h。
注意事项 不宜用于孕妇,育龄期妇女应用期间需避孕,哺乳期妇女必须停止哺乳。
不良反应 视觉损害、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻、头痛、外周水肿、肝功能检查异常、呼吸窘迫和腹痛等。
相互作用 伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4,合用药物影响见下页表2-13。
表2-13 伏立康唑与其他药物联合使用的影响及建议
(续 表)
(续 表)
(续 表)
1)伏立康唑与以下药物合用,可升高以下药物血药浓度:阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、特非那定、依非韦伦、麦角生物碱类、利福布汀、依维莫司、苯妥英钠、华法林、苯二氮䓬类药物、西罗莫司、环孢素、他克莫司、布洛芬、双氯芬酸、质子泵抑制剂、芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼、他汀类药物、磺脲类药物。
2)伏立康唑与卡马西平、长效巴比妥类药物、依非韦伦、利福平、利福布汀、洛匹那韦/利托那韦、贯叶连翘、苯妥英钠合用,可降低伏立康唑的血药浓度。
3)伏立康唑与质子泵抑制剂合用,可升高伏立康唑的血药浓度。
规格 注射用伏立康唑:200 mg/支。