34.替加环素

34.替加环素

药理作用　替加环素通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化t RNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素受四环素类两大耐药机制（核糖体保护和外排机制）的影响较小。

适应证　复杂性腹腔内感染，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性细菌性肺炎。

用法用量

1）静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100 mg，然后50 mg/次，1次/12 h。重度肝功能损害患者包括儿童（Child-Pugh C级）的药代动力学特征，替加环素的剂量应降低50%；首剂100 mg，维持剂量25 mg/次，1次/12 h。肾功能损害或接受血液透析患者无须对替加环素进行剂量调整。

2）8～11岁儿童患者应静脉输注1.2 mg/（kg·次），1次/12 h；最大剂量为输注50 mg/次，1次/12 h。

3）12～17岁儿童患者应输注50 mg/次，1次/12 h。

注意事项

1）8岁以下儿童禁用替加环素。

2）目前尚无关于在妊娠期间使用替加环素后存在重大出生缺陷或流产风险的数据。

3）替加环素给药剂量的59%通过胆道/粪便排泄消除，33%经尿液排泄。

不良反应　恶心、呕吐、腹泻，活化部分凝血活酶时间（APTT）延长，凝血酶原时间（PT）延长，过敏反应，肝脏胆汁淤积和黄疸，胰腺炎，血尿素氮升高等。

相互作用　与P-gp抑制剂（如酮康唑或环孢素）或P-gp诱导剂（如利福平）合用可能会影响替加环素的药代动力学。

规格　注射用替加环素：50 mg/瓶。