67.比伐芦定

67.比伐芦定

药理作用 比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂,与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。

适应证

1)经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA):用于接受经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)的不稳定型心绞痛患者。

2)经皮冠状动脉介入术(PCI):与临时使用的血小板糖蛋白Ⅰb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI,包括替罗非班和依替巴肽)合用,用于进行经皮冠状动脉介入疗(PCI)的患者。

3)肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征(HIT/HITTS)患者,或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。

4)在上述适应证中,比伐芦定应与阿司匹林合用,而且仅在合用阿司匹林的患者中进行过研究。

5)在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中,比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。

用法用量 建议比伐芦定与阿司匹林(300~325 mg/d)合用。

1)推荐使用剂量

无HIT/HITTS的患者:进行PCI前静脉注射0.75 mg/kg,然后立即静脉输注1.75 mg/(kg·h)至手术结束;静脉注射5 min后,需监测活化凝血时间(ACT),如果需要,再静脉注射0.3 mg/kg剂量。若出现下列的情况,应考虑与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)合用:①TIMI血流降低(0~2)或复流缓慢;②夹层伴有血流减慢;③新形成的或可疑血栓;④持续存在的残余狭窄;远端栓塞;⑤计划外置入支架,置入的支架不理想,侧支血管闭塞,急性血管闭塞,临床情况不稳定;⑥长时间心肌缺血。

有HIT/HITTS的患者:对有HIT/HITTS的患者行PCI时,先静脉注射0.75 mg/kg,在进行PCI期间,以1.75 mg/(kg·h)的速度继续静脉输注本品。

2)PCI/PTCA术后用药:PCI/PTCA术后,根据医生判断,可以1.75 mg/(kg·h)的速度继续静脉输注本品,最长给药时间4 h。STEMI患者,应在PCI/PTCA术后以1.75 mg/(kg·h)的速度继续静脉输注本品4 h,以降低支架内血栓形成的风险。4 h后,如果需要,再以0.2 mg/(kg·h)的速度静脉输注本品,最长给药时间20 h。

3)肾功能损伤患者:对于肾功能损伤患者需要减少剂量,同时监测患者抗凝状况,肾功能中度损伤患者(CrCl为30~59 ml/min)给药剂量为1.75 mg/(kg·h),如果CrCl<30 ml/min,要考虑将剂量减1.0 mg/(kg·h),如果是接受透析的患者,静脉滴注剂量要减为0.25 mg/(kg·h),静脉注射剂量不变。

注意事项

1)禁用于:①活动性出血者或存在出血性疾病导致出血风险增加,以及不可逆凝血功能障碍患者;②严重的未被控制的高血压;③亚急性细菌性心内膜炎;④严重肾损害(GFR<30 ml/min)以及依赖透析的患者(注:药品说明书有CrCl<30 ml/min及接受透析的患者的相关剂量)。

2)不能用于肌内注射。

3)如果出现出血或怀疑出血应停止给药。

4)怀孕期间,特别是在妊娠的最后3个月内,由于可能对新生儿有不利影响以及可能增加孕妇出血,只有在确实需要时,才可以联合应用比伐芦定和阿司匹林。

不良反应 出血,超敏反应和变态反应,缺乏抗凝作用,在PCI期间血栓形成等。

规格 注射用比伐芦定:0.25 g/瓶。