84.纳洛酮
药理作用 本品为阿片受体拮抗药，竞争性拮抗各类阿片受体，对μ阿片受体有很强的亲和力。
用法用量
1）成人：①阿片类药物过量：首次可静脉注射本品0.4～2 mg，可隔2～3 min重复注射给药。如果给10 mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。②术后阿片类药物抑制效应：一般较小剂量即有效。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3 min，静脉注射0.1～0.2 mg，直至产生理想的效果。③重度乙醇中毒：0.8～1.2 mg，1 h后重复给药0.4～0.8 mg。
2）儿童：①阿片类药物过量，小儿静脉注射的首次剂量为0.01 mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1 mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。②术后阿片类药物抑制效应，在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3 min静脉注射本品0.005～0.01 mg，直到达到理想逆转程度。
3）新生儿用药：常用初始剂量为0.01 mg/kg。
4）纳洛酮激发试验：用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2 mg，观察30 s看是否出现阿片戒断的症状和体征。如果未出现阿片戒断症状/体征，或未达到逆转的作用，呼吸功能未得到改善，可间隔2～3 min重复用药，每注射0.6 mg观察20 min。如果纳洛酮的给药总量达到10 mg后，仍未观察到反应，则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。
注意事项
1）已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者、母亲为阿片类药物依赖者的新生儿慎用。纳洛酮可透过胎盘，诱发母亲和胎儿出现戒断症状。
2）非阿片类药物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制无效。
3）有心血管疾病史患者慎用。伴有肝脏疾病、肾功能不全/衰竭患者慎用。
4）此药作用持续时间短，需注意维持药效。药物在成人体内的血清半衰期为30～81 min（平均为64±12 min）。
5）部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）引起的呼吸抑制能部分逆转。丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢，拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮，对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果，缩短呼吸抑制时间。
不良反应 低血压、室性心动过速、心力衰竭、心悸、发热、呼吸抑制、肺水肿、低氧血症、惊厥、感觉异常、癫痫大发作、幻觉、呕吐、恶心等。
相互作用
1）甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。
2）不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。
规格 纳洛酮注射液：1 ml（0.4 mg）/支。