66.达比加群酯

66.达比加群酯

药理作用 达比加群酯是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,可预防血栓形成,其活性基团还可抑制游离凝血酶、与血块结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。

适应证 预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE):①先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞;②左心室射血分数<40%;③伴有症状的心力衰竭,纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级≥2级;④年龄≥75岁;⑤年龄≥65岁,且伴有以下任一疾病:糖尿病、冠心病或高血压。

用法用量 应用水整粒吞服,餐时或餐后服用均可。

1)成人的推荐剂量为口服300 mg/d,即1粒(150 mg)/次,2次/d。

2)对于下列患者,本品的推荐剂量为口服220mg/d,即1粒(110 mg)/次,2次/d:年龄>80岁,中度肾功能受损的患者(肌酐清除率为30~50 ml/min),同时接受维拉帕米治疗的患者,胃炎、食管炎或胃食管反流的患者。

注意事项

1)禁用于:①重度肾功能损害(CrCl<30 ml/min)患者;②临床上显著的活动性出血患者;③有预期会影响存活时间的肝功能损害或肝病的患者;④需要抗凝治疗的人工心脏瓣膜的患者。

2)禁用于:有大出血显著风险的病变或状况,如:当前或近期消化道溃疡;高出血风险的恶性赘生物;近期脑或脊髓损伤;近期脑、脊髓或眼部手术;近期颅内出血;已知或可疑的食道静脉曲张;动静脉畸形;血管动脉瘤或主要脊柱内或脑内血管异常的患者。

3)除非确实必需,否则妊娠期女性不应接受本品治疗。

4)本品不能用于18岁以下患者。

不良反应 出血、心绞痛、低血压、心力衰竭、肺水肿等。

相互作用

1)禁忌联合应用任何其他抗凝药物,如普通肝素(UFH),低分子肝素(依诺肝素、达肝素等),肝素衍生物(磺达肝癸钠等),口服抗凝药(华法林、利伐沙班、阿哌沙班等),除非再由该种治疗转换至本品或反之,以及UFH用于维持中心静脉或动脉置管通畅的必要剂量的这些情况下。

2)与强效P-gp抑制剂联合使用会导致达比加群酯血药浓度升高。禁止联用环孢素、全身用酮康唑、伊曲康唑和决奈达隆。不推荐与他克莫司联合使用。与其他强效P-gp抑制剂(如胺碘酮、奎尼丁、维拉帕米和替格瑞洛)联合使用时应谨慎。

3)与P-gp诱导物[如:利福平、贯叶连翘(金丝桃)、卡马西平或苯妥英钠等]联合使用会降低达比加群酯血药浓度,因此应该避免联合使用。

4)蛋白酶抑制剂(包括利托那韦及其与其他蛋白酶抑制剂的复方制剂),不建议与达比加群酯联合使用。

规格 达比加群酯胶囊:110 mg/粒,150 mg/粒。