甲氧氯普胺

140.甲氧氯普胺

药理作用 本品为多巴胺(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用,可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。

用法用量

1)口服:①成人,5~10 mg/次,3次/d。成人总剂量不得超过0.5 mg/(kg·d)。②小儿,5~14岁,2.5~5 mg/次,3次/d。小儿总剂量不得超过0.1 mg/(kg·d)。

2)肌内或静脉注射:①成人,10~20 mg/次,不超过0.5 mg/(kg·d)。②小儿,6岁以下,0.1 mg/(kg·次);6~14岁,2.5~5 mg/次。

注意事项

1)下列情况禁用:①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者;⑥2岁以下儿童禁用。

2)对晕动病所致呕吐无效。

3)醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

4)严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状。

5)静脉注射甲氧氯普胺须慢,1~2 min注完,快速给药可出现躁动不安,随即进入昏睡状态。

6)本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。

7)有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。

8)建议使用时间不要超过14 d。

不良反应 有昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动、锥体外系反应等。用药期间出现乳汁增多,是由于催乳素的刺激所致。注射给药可引起直立性低血压。

相互作用

1)与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、环孢素和地西泮等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加。

2)与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。

3)与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。

4)与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。

5)由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压患者,使用时应注意监控。

6)与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

7)与西咪替丁、地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2 h服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。

8)与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药(如氯丙嗪)等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

规格 甲氧氯普胺片:5 mg/片;甲氧氯普胺注射液:1 ml(10 mg)/支。