两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物

47.两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物

药理作用 本品的有效成分两性霉素B为多烯抗生素,它通过结合到真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇),造成膜通透性改变,胞内物流出而使真菌细胞死亡。

用法用量 对于成年人和儿童,根据要求可按3.0~4.0mg/(kg·d)的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6 mg/(kg·d)。将溶解(必须用无菌注射用水重溶)的本品用5%葡萄糖注射液稀释,以1 mg/(kg·h)的速度做静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射,以少量药(10 ml稀释液含有1.6~8.3 mg)用15~30 min注射。再仔细观察30 min。如果患者可以忍受并无与输注有关的反应,则输注时间可缩短至≥2 h,如果患者出现急性反应或不能耐受输液容积,则输注时间要延长。

注意事项 本品应静脉给药。与输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1~3 h出现,这些反应在头几次给药时较为严重和频繁,以后会逐步消失。应避免快速输注。与输注有关的急性反应可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防和/或降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理。本品不宜使用生理盐水配置。

不良反应

1)一般(全身):腹痛、腹胀、胸痛、背痛、注射部位炎症、面部水肿、黏膜异常、疼痛、败血症、寒战、发热、头痛等。

2)心血管系统:心血管功能紊乱、出血、低血压、心跳过速、高血压等。

3)消化系统:腹泻、口干、呕血、黄疸、口炎、恶心、呕吐等。

4)血液及淋巴系统:贫血、凝血障碍、凝血酶原减少、血小板减少等。

5)代谢和营养障碍:水肿(全身性水肿、周围性水肿)、低钙血症、低磷血症、体重增加等。

6)神经系统:精神错乱(意识混乱)、眩晕、失眠、嗜睡、异想、震颤等。

7)呼吸系统:窒息、哮喘、咳嗽加剧、鼻衄、鼻炎、通气过度、肺部异常、缺氧症等。

8)皮肤及附属器官:斑丘疹、瘙痒、皮疹、出汗等。

9)特殊感官:眼部出血等。

10)泌尿生殖系统:血尿等。

11)实验室监测异常:低血钾、血肌酐增高、低血镁、高胆红素、高碱性磷酸酶、低钙等。

相互作用

1)抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用,可能导致增加肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能性。因此,当抗肿瘤药与本品同时给药时需慎重。

2)糖皮质激素与普通两性霉素B同时使用可能降低血钾并导致心脏功能异常。若它们与本品同时使用,应该监测血清电解质和心脏功能。

3)环孢素与本品联用,可能出现血肌酐升高,但是使用普通两性霉素B时血肌酐升高更多。

4)洋地黄糖苷与普通两性霉素B同时使用,可能引起低血钾和增加洋地黄毒性,若洋地黄糖苷与本品同时使用,应密切监测血清钾水平。

5)咪唑类药物(酮康唑、咪康唑、氟康唑等)能抑制麦角甾醇合成,在动物体内和体外实验中与普通两性霉素B有拮抗作用。这一现象的临床意义尚未确定。

6)普通两性霉素B引起的低血钾可能增加骨骼肌松弛剂(即箭毒碱)的箭毒样效果。如果骨骼肌松弛剂与本品同用,需密切监测血清钾水平。

7)其他肾毒性的药物:普通两性霉素B与氨基糖苷和五氮唑药物同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。当氨基葡萄糖苷和五氮唑药物与本品同时使用时需慎重。建议密切监测服用有肾毒性药物的患者的肾功能。

8)含两性霉素B的药物与氟尿嘧啶同时使用可能增加氟尿嘧啶的毒性,它可能是通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起,当氟尿嘧啶与本品同时使用时需非常慎重。

规格 注射用两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物:50 mg/支。