145.洛哌丁胺

145.洛哌丁胺

药理作用 洛哌丁胺可与肠壁的阿片受体结合,抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放,从而减少推动性蠕动,可增强肛门括约肌的张力,从而减少大便失禁和便急。

用法用量

1)成人:急性腹泻,成人2粒,以后每次不成形便后服用1粒。慢性腹泻,成人2粒,以后可调节每日剂量以维持每日1~2次正常大便。成人一日最大剂量不超过8粒。

2)儿童:急性腹泻,儿童1粒。慢性腹泻,儿童1粒。儿童给药剂量与体重相关(最大剂量3粒/20 kg体重),每日最大剂量不超过8粒。

注意事项

1)高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺有尖端扭转型室速、心搏骤停和死亡的风险,禁止使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺。

2)本品禁止用于<2岁的患儿。

3)由于本品的大部分可以代谢,代谢产物和原形药物经粪便排泄,因此肾病患者不需进行剂量调整。

不良反应 头痛(1.2%)、便秘(2.7%)、肠胃胀气(1.7%)、恶心(1.1%)等。

相互作用 洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。

1)洛哌丁胺(单剂量16 mg)与奎尼丁或利托那韦(两者均为P-糖蛋白抑制剂)、酮康唑(为CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)可使洛哌丁胺血药浓度增加。

2)洛哌丁胺(单剂量4 mg)与伊曲康唑(CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)、吉非贝齐(CYP2C8抑制剂)可使洛哌丁胺血药浓度增加。

规格 洛哌丁胺胶囊:2 mg/粒。