42.氟康唑

42.氟康唑

药理作用 本品高度选择性干扰真菌细胞色素P450(CYP)的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

用法用量

1)①侵袭性念珠菌病:首剂0.8 g/次,1次/d,静脉滴注;维持剂量0.4 g/次,1次/d,静脉滴注。②隐球菌感染:负荷剂量0.4 g/次,1次/d,静脉滴注;维持剂量0.2~0.4 g/次,1次/d,静脉滴注,最大剂量0.8 g/d。③预防念珠菌感染:0.2~0.4 g/次,1次/d,静脉滴注。

2)肾功能调整:肌酐清除率≤50 ml/min患者,给予负荷剂量后,维持剂量减半。定期透析患者,给予负荷剂量后,每次透析后应用100%的维持剂量。

3)儿童用量:①黏膜念珠菌病,负荷剂量6 mg/(kg·d),1次/d,静脉滴注;维持剂量3 mg/(kg·d),1次/d,静脉滴注。②侵袭性念珠菌病和隐球菌脑膜炎,每日推荐剂量为6~12 mg/(kg·d),1次/d,静脉滴注。

注意事项 氟康唑的主要排泄途径为肾脏,接近80%剂量的药物在尿中以原形排出,氟康唑的清除率与肌酐清除率成正比。

不良反应 头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、血碱性磷酸酶升高和皮疹等。

相互作用 氟康唑为CYP2C9和CYP2C19的强效抑制剂和CYP3A4的中效抑制剂。合用经此类肝转氨酶代谢的药物,可能增加不良反应风险或降低疗效,见下页表2-12。氟康唑半衰期较长,因此停药后氟康唑的酶抑制作用可持续4~5 d。

表2-12 氟康唑与其他药物联合使用的影响及建议

(续 表)

(续 表)

1)氟康唑与以下药物合用,可升高以下药物血药浓度:西沙比利、特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、芬太尼、华法林、苯二氮䓬类药物、卡马西平、钙通道阻滞剂、塞来昔布、环孢素、他克莫司、他汀类降血脂药、非甾体抗炎药、西罗莫司。

2)氟康唑与以下药物合用,可降低氟康唑的血药浓度:利福平。

3)氟康唑与两性霉素B合用可能有拮抗作用。

规格 氟康唑氯化钠注射液:0.2 g:100 ml/瓶。