68.替格瑞洛
药理作用 本品及其主要代谢物可逆地与血小板P2Y12 ADP受体发生相互作用，阻止信号传导和血小板活化。本品及其活性代谢物的活性相当。本品还可通过抑制平衡型核苷转运体-1（ENT-1）增加局部内源性腺苷水平。
适应证 替格瑞洛与阿司匹林合用，用于急性冠脉综合征（ACS）患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
用法用量
1）与阿司匹林联合用药：在服用首剂负荷阿司匹林（300 mg）后，阿司匹林的维持剂量为75～100 mg/次，1次/d。
2）急性冠脉综合征患者：替格瑞洛片起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），维持剂量为1片（90 mg）/次，2次/d，推荐维持治疗12个月。
3）有心肌梗死病史的患者：有心肌梗死病史至少1年且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素患者，长期治疗时，推荐给药剂量为60 mg，2次/d。对于伴有动脉粥样硬化血栓形成事件高风险的ACS患者，在用替格瑞洛片90 mg或其他二磷酸腺苷（ADP）受体抑制剂治疗1年后，可立即开始给予替格瑞洛片60 mg，2次/d持续治疗。也可在心肌梗死后2年或停用之前服用的ADP受体抑制剂后1年内开始用替格瑞洛片治疗。
4）漏服了一剂，不需补服，应在预定的下次服药时间服用一片。
5）将其他抗血小板药物更换为替格瑞洛时，应在其他抗血小板药物最后一次给药后24 h给予首剂替格瑞洛。
注意事项
1）禁用于：①活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；②有颅内出血病史者；③重度肝功能损害患者。
2）对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必需的，应在术前7 d停止使用替格瑞洛。
3）不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。
4）孕妇只有在潜在获益大于对胎儿风险时才能使用。
不良反应 出血、呼吸困难、高尿酸血症、晕厥、头痛、低血压、血肌酐升高等。
相互作用
1）避免替格瑞洛与CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等）联合使用。
2）与强效CYP3A诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、利福平）合并用药可能会降低替格瑞洛的暴露量与疗效。
3）与环孢素、维拉帕米、奎尼丁联用，可增加替格瑞洛的暴露量，用药时应谨慎。
4）由于观察到无症状的室性间歇和心动过缓，替格瑞洛与已知可诱导心动过缓的药物联合用药时，应谨慎用药。
5）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）应慎与替格瑞洛合用，合用可能会增加出血风险。
规格 替格瑞洛片：90 mg/片。