一、烷化剂类

一、烷化剂类

烷化剂为细胞周期非特异性的化疗药物，它们具有活泼的烷化基团，在生理条件下能形成正碳离子的亲电子基团，攻击大分子如DNA结构中的富电子位点，与生物学上的重要基团如磷酸基、氨基、巯基和咪唑基等形成共价键，在DNA双链结构间产生交叉联结或在DNA的单链结构内的不同碱基之间、DNA 和蛋白之间产生交叉联结而产生细胞毒性，导致细胞结构破坏而死亡。

（1）氮芥 (mustard nitrogen)——氮芥是最早应用于临床的烷化剂类药物，也是最早应用于鼻咽癌化疗的药物之一。由于具有强烈的止呕性和严重的骨髓抑制作用，以及药物溶解后活性作用维持短，目前已罕见用于鼻咽癌的治疗。据中山大学肿瘤防治中心早年的报道，采用氮芥进行半身化疗治疗局部中晚期鼻咽癌患者的缓解率为17%。(https://www.daowen.com)

（2）环磷酰胺(cyclophosphamide, CTX)——环磷酰胺是氮芥的衍生物，本身无活性，进入人体后经肝脏微粒体细胞色素P450系统的活化而产生细胞毒作用。其常见不良反应是骨髓抑制，大剂量给药可导致出血性膀胱炎，比氮芥缓和。

（3）异环磷酰胺 (ifosfamide, IFO)——与环磷酰胺类似，与CTX无交叉耐药。主要的毒副作用为骨髓抑制和出血性膀胱炎。为了减少出血性膀胱炎，同时使用美司钠（Mesna），剂量为IFO的30%， 每天用3次（0h、4h、8h），同时水化。