三、抗癌抗生素
2026年07月18日
三、抗癌抗生素
抗癌抗生素为细胞周期非特异性药物,直接作用于DNA大分子,引起DNA双链的解离,干扰了DNA和mRNA的生成,或与DNA形成交叉联结而产生细胞毒作用。
(1)阿霉素类——为蒽环类抗癌抗生素。主要的毒副作用为骨髓抑制和心脏毒性。心脏毒性与累积剂量有关,总量不宜超过450mg/m2,严重可导致充血性心力衰竭。(https://www.daowen.com)
(2)博莱霉素和平阳霉素——直接引起DNA单链断裂,与烷化剂的作用类似。药物的最大特点是无明显的骨髓抑制作用,但过敏反应和肺毒性是其主要的毒副作用。为避免严重的过敏反应,可用常规剂量的1/4~1/3(1~2mg)做过敏试验,或小剂量开始逐步递增,并合并使用退热药、地塞米松和抗组胺药。肺纤维化的产生与总累积量有关, 累积量<300mg可减轻肺毒性的产生。进行肺弥散功能试验有助于防治严重的肺纤维化毒性出现。
(3)丝裂霉素——与DNA形成交叉联结,与烷化剂作用类似。由于需要在乏氧情况下经酶作用还原成有烷化活性的药物,因此对乏氧细胞有选择性作用,可提高放射治疗指数。其主要毒副作用为骨髓抑制,应注意避免注射时漏出静脉外。