二、抗代谢类

二、抗代谢类

抗代谢类药物为细胞周期特异性的化疗药物，主要通过干扰核酸代谢而影响

DNA的合成，因此主要作用于细胞增殖周期中的S期。

（1）甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）——抑制二氢叶酸还原酶，使四氢叶酸生成障碍，最终抑制DNA的合成。主要毒副作用为骨髓抑制和胃肠道黏膜炎。大剂量用法仅限于有经验的癌症中心，必要时在血药浓度检测下使用。与亚叶酸钙解救可以提高MTX的治疗指数，消除其抗药性。(https://www.daowen.com)

（2）5-氟尿嘧啶 (5-fl uorouracil, 5-FU)——在体内转化成氟尿嘧啶脱氧核苷后，抑制胸苷酸合成酶，从而阻断尿嘧啶脱氧核苷转变成胸腺嘧啶脱氧核苷，而干扰DNA的合成。由于5-FU的抗肿瘤作用与血药浓度的持续时间有关，因此目前主张采用持续静脉滴注来提高5-FU的治疗指数。但与醛氢叶酸联合使用，可能使得由其活化代谢物 FdUMP、胸苷酸合成酶和甲酰四氢叶酸组成的复合物得以稳定和延长，因此可以使其毒性增加。

（3）吉西他滨（Gemcitabine）——化学名称为双氟脱氧胞苷，为阿糖胞苷的同类物。在细胞内受去氧胞苷激酶催化后，活化成三磷酸化合物，掺入DNA结构，干扰DNA聚合。