五、铂  类

五、铂  类

铂类是一种含重金属的无机化合物,与DNA双链形成义矛状的交叉联结,从而抑制DNA的功能,与烷化剂相类似,为细胞周期非特异性药物。

(1)顺铂 (cisplatin, DDP)——为鼻咽癌化疗最重要的药物。毒副作用为胃肠道反应、恶心、呕吐、骨髓抑制、肾小管毒性、听神经损伤和末梢神经炎等。大剂量使用需水化以减轻肾毒性。

(2)卡铂 (carboplatin)——是第二代铂类化合物。疗效与顺铂相仿,但胃肠道反应、恶心、呕吐、肾小管毒性、听神经损伤和末梢神经炎等均较顺铂轻且无需水化。(https://www.daowen.com)

(3)奈达铂 (nedaplatin)——为新一代的铂类,由日本盐野义公司开发,20世纪80年代中期合成,结构比较新颖,使用时不需要水化。作用机制同顺铂。主要不良反应为骨髓抑制,表现为白细胞、血小板、血色素减少;其他较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。但有过敏性休克症状(0.1%~5%) 的报道,也有因使用本品引起阿—斯综合征而死亡的病例,故使用时应加强监测。

(4)草酸铂——属于新的铂类衍生物,本品通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系,本药治疗有效。本药无顺铂的肾毒性,也无卡铂的骨髓毒性,除了一定的血液毒性和消化道反应外,以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变为其重要的毒副反应之一。