阿司匹林(Aspirin)
【药物其他中文名称】 乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔、安可春、阿斯匹林
【药物其他英文名称】 Ecotrin,Bamyl,Acidum Acetylsalicylicum
【药理作用】 阿司匹林的药理作用复杂,主要包括:①镇痛作用:通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而发挥作用,属于外周性镇痛药,但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性;②抗炎作用:作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起到抗炎作用;③解热作用:可能通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流量增加、出汗,使散热增加而起解热作用;该中枢性作用可能与前列腺素在下丘脑的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:其抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤抑制血小板聚集:通过抑制血小板的前列腺素环氧化酶,从而防止血栓素A2(Thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用。
【临床应用】
1.解热镇痛 可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等,也用于感冒和流感的退热。每次0.3~0.6g,每日3次,必要时每4小时1次。
2.抗炎、抗风湿 为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热,使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。每日3~5g,分4次口服。
3.治疗关节炎 除风湿性关节炎外,也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。每日3~5g,分4次口服。
4.抗血栓 对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床用于预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动脉粥样硬化、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成;也可用于治疗不稳定型心绞痛。每次80~300mg,每日1次。
【注意事项】
1.禁忌 ①有活动性溃疡病或其他原因引起的上消化道出血者;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
2.慎用 ①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能障碍者易出现肾脏不良反应;⑤血小板减少者。
【不良反应】
1.消化系统 较常见恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
2.中枢神经系统 可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300μg/L后出现。
3.过敏反应 阿司匹林的过敏反应仅次于青霉素,可能是由于药理及免疫反应的综合作用。其特征可分为四型:支气管痉挛型、荨麻疹型、血管性水肿型和混合型。
4.肝、肾功能损害 与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。
5.逾量或中毒 ①轻度:即水杨酸反应,多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快等;②重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
【制剂与规格】
1.阿司匹林片 ①0.025g;②0.3g;③0.5g。
2.阿司匹林肠溶片 ①0.3g;②0.5g。
3.阿司匹林栓 ①0.1g;②0.3g;③0.45g;④0.5g。