尿激酶(Urokinase)

尿激酶(Urokinase)

【药物其他中文名称】 雅激酶、天普洛欣、尿活素

【药物其他英文名称】 Win-kinase,Uronase,Ukidan,UK,Purochin,Breokinase,Abbokinase

【药理作用】 尿激酶为酶类溶血栓药,能激活体内纤溶酶原转变为纤溶酶,从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。尿激酶本身不和纤维蛋白结合,而是直接作用于血块表面的纤溶酶原,使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂,产生纤溶酶,从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解,并分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。

【临床应用】

1.治疗急性脑血栓和脑栓塞及外周动静脉血栓 每日2万~4万U,1次或分2次给药,溶于5%葡萄糖氯化钠注射液或低分子右旋糖酐注射液500ml中静脉滴注。疗程一般7~10d,剂量可根据病情增减。

2.治疗急性心肌梗死 50万~150万U溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50~100ml中静脉滴注,全量于30~60min内均匀输入,剂量可依患者体重及体质情况作调整。

3.治疗肺栓塞 首剂4 000U/kg,30~45min输注,继以4 000U/(kg·h)静脉泵入24~48h。

4.治疗深静脉血栓 4 000U/kg,30~45min输入后,以4 000U/(kg·h)维持溶栓48~72h。患者若能耐受,必要时可输注5~7d。若血栓仍不能溶解,可开始肝素抗凝治疗。

5.用于眼科 用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。每日5 000~2万U。疗程一般7~10d,剂量可根据病情增减。

【注意事项】 以下情况禁忌:①近期(14d内)有活动性出血;②有控制不满意的高血压;③有出血性脑卒中史;④对扩容和血管加压药无反应的休克;⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变伴房颤且高度怀疑左心腔内有血栓;⑥糖尿病合并视网膜病变;⑦出血性疾病或出血倾向,严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病;⑧低纤维蛋白原血症等患者。

【不良反应】

1.出血 使用剂量较大时,少数患者可能有出血现象,轻度出血如皮肤、黏膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咯血、呕血等,严重出血如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等。

2.过敏反应 一般表现较轻,如支气管痉挛、皮疹等,偶可见过敏性休克。

3.再栓塞 溶栓后,由于最初触发血栓的内皮暴露,未完全溶解的血栓残骸可再致栓,溶栓剂促发血小板活化,导管促使血管痉挛、血管受损加重等因素,可使溶栓已成功部位再发生血栓。

4.其他 冠状动脉血栓的快速溶栓可产生再灌注综合征或室性心律失常,须紧急处理。

【制剂与规格】 注射用尿激酶 ①500U;②1 000U;③5 000 U;④1万U;⑤2万U;⑥5万U;⑦10万U;⑧20万U;⑨50万U;⑩250万U。