西地兰(Digitoxin)
【药物其他中文名称】 西地兰D、去乙酰毛苷花丙、毛花强心丙
【药物其他英文名称】 Lanacard,Deslanosidum,Deacetyldigilanid C,Ceglunat,Cedilanid-D
【药理作用】 西地兰为毛花苷C的脱乙酰基衍生物,其药理性质与毛花苷C相同,但比较稳定,作用迅速,常以注射给药用于快速饱和,继而用其他慢速、中速类强心苷作维持治疗。治疗量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度:抑制细胞膜上的Na+,K+-ATP酶,减少钠钾交换,使细胞内Na+增加,从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使Ca2+外流减少,细胞内Ca2+增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度;②影响心脏电生理作用:由于Na+交换抑制,除反射性兴奋迷走神经外,尚涉及交感和副交感神经对心脏的间接作用,使房室和窦房结传导速率减慢,从而增加心室的敏感性。
【临床应用】 主要用于急、慢性心功能不全、急性左心衰竭伴急性肺水肿、大于100次/min的心房颤动、室上性心动过速:0.2~0.4mg/次,缓慢静注,每日1~2次,小儿0.1~0.2mg/次。
【注意事项】
1.禁忌 ①任何强心苷制剂中毒者;②室性心动过速、心室颤动患者;③梗阻型肥厚性心肌病患者;④预激综合征伴心房颤动或扑动患者。
2.慎用 ①低钾血症患者;②不完全性房室传导阻滞患者;③高钙血症患者;④甲状腺功能低下患者;⑤缺血性心脏病、急性心肌梗死、心肌炎患者;⑥肾功能障碍患者。
【不良反应】
1.心血管系统 有时也可引起或加重心力衰竭。缺血性心脏病患者应用洋地黄可伴发运动性心绞痛,长期应用易发生心律失常。洋地黄中毒的常见表现为室性早搏、阵发性或非阵发性交界性心动过速、阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞、窦性心动过缓、心房纤颤、心房扑动、房室传导阻滞、心室颤动(可致死)等。室性心动过速及所谓的双向性心动过速是洋地黄中毒的特征性表现。
2.神经系统 大脑化学感受器受刺激可引起食欲不振、恶心、呕吐,还可出现疲劳、无力、嗜睡、谵语、昏迷、呆痴、失语、欣快、抑郁、不安、易激动、眩晕、持久呃逆、幻觉、错觉、定向障碍、抽搐等。
3.消化系统 洋地黄中毒时约半数患者有胃肠症状。
4.泌尿系统 严重心力衰竭患者应用洋地黄治疗,可使症状减轻、尿量增多、水肿减轻;在治疗期间可发生尿量急剧减少,且同时或以后出现洋地黄中毒反应,继而心力衰竭加重。
5.造血系统 可引起血小板减少,可有洋地黄毒苷特异性抗体。
【制剂与规格】 西地兰注射液 ①2ml:0.2mg;②2ml:0.4mg。