琥珀胆碱(Suxamethonium)
【药物其他中文名称】 司可林
【药物其他英文名称】 Scoline,Succinylcholine,Chloride
【药理作用】 琥珀胆碱是一种超短时效去极化肌松药,其在运动终板与乙酰胆碱能受体结合产生去极化肌松。对子宫及其他平滑肌无影响;使眼内压增加;使胃内压增加,食管下段括约肌压力下降。总量超过1g会由Ⅰ相阻滞变为Ⅱ相阻滞。虽释放组胺但临床意义不大。作用于自主神经节引起心率加快,血压升高。大剂量则作用于心脏M受体引起窦性心动过缓,结性心律。清除途径为血浆假性胆碱酯酶水解。
【临床应用】
1.全麻诱导 静注,成人0.7~1mg/kg,新生儿、婴儿2~3mg/kg,小儿1~2mg/kg。
2.复合麻醉 50~100μg/(kg·min)连续输注用于短小手术麻醉维持肌松;或0.1%~0.2%溶液与1%普鲁卡因静滴用于复合麻醉。
【注意事项】
1.短期反复注射易致心动过缓甚至心搏骤停。可用阿托品、神经节阻滞药、非去极化肌松药预防。
2.可使血清钾升高。在烧伤、高钾血症、电解质紊乱、严重创伤、脊髓损伤、神经肌肉变性疾病的患者使用琥珀胆碱可能导致足以危及生命的高钾血症。
3.使胃内压升高。肌纤维的成束收缩易致反流与误吸,饱胃患者尤易发生。
4.刚使用抗胆碱酯酶药后使用琥珀胆碱可出现延长的神经肌肉阻滞,这是血浆假性胆碱酯酶抑制、琥珀胆碱代谢减慢所致。
5.血浆假性胆碱酯酶先天缺陷、恶性高热家族史、肌酸磷酸激酶(CPK)升高的肌病、急性青光眼、眼穿通伤、对琥珀酰胆碱高敏的患者禁忌使用。
【不良反应】
1.高钾血症 在某些病理情况下如严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等上下运动神经元损伤和肌纤维去神经支配萎缩,使肌纤维膜的接头外受体大量增生。在琥珀胆碱作用下引起异常的大量K+外流而致高钾血症,产生严重室性心律失常,甚至心脏停搏。
2.心脏作用 除在某些病例因引起高钾血症致心律紊乱外,由于琥珀胆碱的拟乙酰胆碱作用还可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药及术前又未用阿托品的儿童最易发生。琥珀胆碱对心率作用有先增加后降低的双相作用。
3.肌纤维成束收缩 快速静注琥珀胆碱在产生去极化肌松前常有肌纤维成束收缩。可导致:①术后肌痛和肌球蛋白尿;②眼内压升高;③胃内压升高;④颅内压升高。
4.恶性高热 许多因素可激发其发生,其中包括琥珀胆碱,且多见于琥珀胆碱与氟烷合用的患者。丹曲林(Dantrolene)治疗恶性高热有效。
5.类过敏反应 有组胺释放作用,其释放量虽明显低于氯筒箭毒碱,但有可能引起心动过速和低血压,以及偶有引起支气管痉挛的个案报道。
【制剂与规格】 琥珀胆碱注射液 ①1ml:20mg;②1ml:50mg;③2ml:100mg。