卡托普利(Captopril)

一、卡托普利(Captopril)

【药物其他中文名称】 开博通、甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸

【药物其他英文名称】 Tensiomin,Mercaptopril,Lopirin,Capoten

【药理作用】 卡托普利为血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),能竞争性地抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而抑制血管收缩,并使醛固酮的分泌减少。另外,还能抑制激肽酶Ⅱ,使激肽积聚,以及增加前列腺素及其代谢产物,促使血管扩张,血压下降。也可直接作用于周围血管而降低阻力,心排血量不变或增多,增加肾血流量,但不影响肾小球滤过。

【临床应用】

1.治疗高血压 口服每次12.5mg,每日2~3次,按需要在1~2周时间内增至25mg,每日2~3次。疗效不满意时可加用利尿药。高血压急症说可静脉给药,卡托普利25mg溶于10%葡萄糖液20ml,缓慢静注(10min),随后用50mg溶于10%葡萄糖500ml,静滴4h。

2.治疗心力衰竭 开始每次口服12.5mg,每日2~3次,必要时逐渐递增至50mg,每日2~3次;若须进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。

【注意事项】

1.禁忌 ①对卡托普利或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者;②使用其他血管紧张素转换酶抑制药曾经出现神经血管性水肿者;③使用其他血管紧张素转换酶抑制药曾经出现肾功能衰竭者。

2.慎用 ①充血性心力衰竭、低血容量等原因引起的低血压患者;②粒细胞减少患者;③脑动脉或冠状动脉供血不足者;④血钾过高;⑤肾功能障碍;⑥肝功能障碍。

【不良反应】

1.心血管系统 可引起低血压,血压下降与以前用利尿药治疗时的血压有关,也与患者血浆肾素及血管紧张素Ⅱ浓度有关。

2.呼吸系统 可引起咳嗽,多为干咳,机制可能与抑制内源性缓激肽的降解有关,停药后可缓解。

3.神经系统 可引起味觉障碍,其发生率与剂量及肾功能有关。个别患者可引起神经病变、神经麻痹、共济失调、抑郁、神经质、意识混浊等。

4.消化系统 可出现上腹不适、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、厌食、便秘、舌溃疡、消化性溃疡、胰腺炎或食管炎。

5.内分泌/代谢 应用卡托普利可致血钾升高。极个别患者可引起乳房女性化并伴有疼痛,停用卡托普利后可消退。

【制剂与规格】

1.卡托普利片 ①12.5mg;②25mg;③50mg;④100mg。

2.卡托普利注射液 ①1ml:25mg;②2ml:50mg。