肾上腺素(Epinephrine)

一、肾上腺素(Epinephrine)

【药物其他中文名称】 副肾素

【药物其他英文名称】 Suprarenaline,Epirenamine,Epifrin,Adrenaline,Adren

【药理作用】 肾上腺素对α、β受体选择性不高,均有较强的激动作用,但对β受体作用略强,即小剂量兴奋β受体,大剂量则兴奋α受体。其具体药理作用包括:

1.心脏兴奋作用 主要是激动心肌、传导系统和窦房结的β1受体,从而加强心肌收缩力、加速传导、加快心率、提高心肌兴奋性。激活冠状动脉的β2受体,使冠状动脉舒张,改善心肌供血,且作用出现很快。能增加心肌代谢,使心肌耗氧量增加。

2.血管作用 主要作用于肾上腺素α1受体密度较大的小动脉和毛细血管前括约肌,对静脉和大动脉的作用较弱。可使α受体占优势的皮肤和黏膜及内脏血管(尤其是肾动脉)明显收缩。使β2受体占优势的骨骼肌血管扩张。脑血管收缩不明显,有时被动扩张。对冠状动脉的舒张作用除因激动β受体外,心肌兴奋时产生的腺苷有直接扩张冠状血管作用。

3.升高血压 对血压的影响与给药剂量和途径有关。小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高,同时作用于骨骼肌血管床的肾上腺素β2受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床α肾上腺素能受体使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高。

4.松弛支气管平滑肌 通过作用于β2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛;通过作用于α肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量。抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿。

5.代谢作用 通过作用于β肾上腺素受体,增加肝脏及其他组织的糖原分解。通过作用于α肾上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因而升高血糖水平。还激动脂肪组织的β受体,促进脂肪分解,组织耗氧量增加。

6.眼部作用 肾上腺素作用于眼部,早期兴奋肾上腺素α受体,用药中期兴奋β受体,使房水生成减少而外流增多,降低眼压。

7.中枢神经系统影响 因不易透过血脑屏障,对中枢神经系统仅有较弱的兴奋作用。

【临床应用】

1.抗过敏 首先皮下注射0.2~0.5mg,必要时可每隔10~15min重复给药1次,用量可逐渐增加至每次1mg。抢救过敏性休克时,可用0.1~0.5mg缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)。如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1 000ml)。

2.治疗心搏骤停 配合电除颤器或利多卡因等进行心脏复苏抢救。稀释后静脉注射,每次0.1~1mg,可每隔5min重复1次,必要时可加大剂量至2~3mg/次。必要时可心内注射,每次0.1~1mg,可每隔5min重复1次。

3.抗休克 主要用于低心排血量的综合治疗,宜微泵给药。

4.治疗支气管哮喘 0.25~0.5mg,3~5min即见效,能维持1h。必要时可重复注射一次。

5.与局麻药联用 加少量(1∶200 000~500 000)于局麻药内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应。

6.治疗荨麻疹、枯草热、血清反应、青光眼、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等 用1∶1 000溶液0.2~0.5ml皮下注射,必要时重复注射一次。

7.局部给药 收缩血管以减轻结合膜充血,控制皮肤黏膜的表面出血,制止鼻黏膜和牙龈出血。将浸有肾上腺素溶液(1:20 000~100 000)的纱布填塞于出血处。

【注意事项】

1.禁忌 ①器质性脑损害者;②洋地黄中毒者;③闭角型青光眼者:术前误用肾上腺素,容易引起急性发作。④甲状腺功能亢进者;⑤帕金森病者:可使僵硬与震颤暂时性加重。

2.慎用 吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压,肾上腺素的使用导致血压进一步下降。

【不良反应】

1.心血管系统 剂量过大或皮下注射误入血管或静脉注射速度加快,可引起血压骤升,甚至诱发脑出血危险,也能引起心律失常,甚至发展为室颤。

2.眼睛 用肾上腺素滴眼时,过多的肾上腺素可通过鼻泪管向下流,而致鼻部血管收缩及干燥。氧化的产物可在鼻泪管内沉积而发生梗阻。可使四个泪点都闭塞,从而引起泪溢,这也与发生角膜局部沉着有关。

【制剂与规格】

1.肾上腺素注射液 ①0.5ml:0.5mg;②1ml:1mg。

2.肾上腺素溶液 1%。

3.肾上腺素液滴鼻剂 0.1%。