呋塞米(Furosemide)
【药物其他中文名称】 速尿、呋喃苯胺酸、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸
【药物其他英文名称】 Lasix,Fursemide,Frusemide
【药理作用】 呋塞米通过抑制肾小管髓襻厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+和K+、Na+和H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓襻升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与钠钾ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+;通过抑制亨氏襻对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。
【临床应用】
1.治疗水肿性疾病 口服给药的起始剂量为20~40mg,每日1次,必要时6~8h后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg,必要时每2h追加剂量,直至出现满意疗效。
2.治疗高血压 口服给药时起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始20~40mg静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加用量。
3.治疗高钙血症 每日口服80~120mg,分1~3次服。静脉注射,每次80mg。
4.治疗急性肾功能衰竭 可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度不超过4mg/min。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰恢复不利。
【注意事项】 以下情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因须加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;③红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动。
【不良反应】
1.水、电解质紊乱 尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2.过敏反应 包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停。
3.其他 长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
【制剂与规格】
1.呋塞米片 ①20mg;②40mg。
2.呋塞米注射液 2ml:20mg。