(三)聚酯类
2026年07月13日
(三)聚酯类
脂肪族聚酯类高分子由于生理毒性小、相容性好而被用作纳米药物载体材料。这些聚酯通常不溶于水,常被制备成球形纳米颗粒或微胶囊用作药物载体。目前已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用作药物载体的脂肪族聚酯包括聚乳酸(PLA)、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚己内酯(PCL)等。Pitt和Schindler早在20世纪70年代就提出PCL可用作药物控释载体,目前,PCL在生物医药领域已有广泛应用。
PLA无毒、无刺激性、无免疫原性,且具有良好的生物相容性,因此也常用作纳米药物载体。但是,PLA亲水性差,降解速率较慢;与之相反,聚羟基乙酸(PGA)极性较高,降解速率更快,但结晶度较高。因此二者在临床应用中均受到一定的限制。PLGA为乳酸和羟基乙酸的共聚物,通过调节两种结构单元的比例,可以调控PLGA的溶解性、机械性能和降解速率,从而获得符合要求的载体材料。Yoo等将抗癌药物阿霉素键合到PLGA上,随后制备了球形纳米粒子。研究结果表明,PLGA纳米粒子的药物包封率高达96.6%,载药量为3.45%(质量分数),药物可在25天内缓慢释放。(https://www.daowen.com)
此外,疏水性聚酯类高分子也常与亲水性高分子相结合,制备成两亲性嵌段共聚物,用于制备胶束型纳米药物载体,由此可以增加纳米药物载体的水溶性及稳定性。纳米药物载体的表面亲水性与亲脂性将影响巨噬细胞对其的吞噬速率。一般而言,表面亲脂性越强,巨噬细胞的吞噬速率越快。因此,增加纳米药物载体的表面亲水性,还可延长药物在体内的循环时间。