载药量与包封率

四、载药量与包封率

高分子纳米药物载体的载药量和包封率是决定载体性能的重要参数。载药量指药物占高分子纳米载药体系的质量分数,可通过式(6-1)计算:

图示

其中,C代表载药量,Mdrug和Mcarrier分别代表药物和高分子纳米药物载体的质量。

包封率是指负载在高分子纳米药物载体内的药物的质量占制备药物制剂时加入药物的总质量的比例,可通过式(6-2)计算:(https://www.daowen.com)

图示

其中,EE代表包封率,Mdrug和Mt。tal drug分别代表高分子纳米药物载体内负载的药物的质量和加入药物的总质量。

由上述公式可知,为了测量载药量和包封率,需要知道高分子纳米药物载体的质量、载体负载的药物质量及所用药物的总质量。若高分子纳米药物载体的合成效率是100%,则高分子纳米药物载体的质量可用投入高分子材料的总质量进行计算。若合成效率低于100%,则需要通过其他方法确定高分子材料的质量,例如冷冻干燥后利用天平、热重分析技术等称量,利用高分子材料质量与吸光强度的关系来确定样品中实际高分子质量等。为了测定溶液或药物制剂中药物的质量,通常需要建立药物浓度与吸光度、荧光强度等光学性质的标准曲线。常用的仪器包括紫外分光光度计、荧光分光光度计或高效液相色谱仪等。

高分子纳米药物载体中药物质量可用差量法、完全释放法及直接测量法测量。利用差量法测量时,高分子纳米药物载体中的药物质量等于所用药物总质量减去未负载到高分子纳米药物载体中的药物质量。某些药物在被负载到高分子纳米药物载体后荧光或吸收光谱的峰值和强度会发生改变,利用这些性质可以测量被负载到高分子纳米药物载体中的药物质量。但更多情况下,可利用高速离心或超滤离心等方法将负载药物的高分子纳米药物载体和游离的药物分离,并通过测定上清液或滤出液中药物的质量得到未被负载的药物质量。但遗留在上清液中的高分子纳米药物载体、滤膜对药物的吸附及药物自身在负载过程中的团聚、沉淀等因素会造成一定误差。对于一些制备过程中有损失的高分子纳米药物载体,可通过调节pH、有机溶剂溶解等方法完全破坏载体,从而促使药物释放并对释放药物进行定量。若药物自身有特征吸收峰,也可直接通过吸收峰来测定高分子纳米药物载体中的药物含量。