抗肿瘤药物的分类与作用机制

一、抗肿瘤药物的分类与作用机制

1.肿瘤药物根据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、铂类抗肿瘤药、激素类、其他类(生物反应调节因子)。

2.来源相同的药物可能作用机制完全不同,所以根据其作用机制分为以下4类:

(1)干扰核酸合成的药物。分别在不同环节中阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药物。如甲氨蝶呤(MTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、羟基脲(HU)、阿糖胞苷(Aw-C)等。

(2)干扰蛋白质合成的药物。干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期,如长春新碱(VCR)、秋水仙碱(COL)、紫杉类等;干扰核蛋白体的功能,阻止蛋白质合成,如三尖杉碱(HH);影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物,如L-门冬酰胺酶(L-ASP)。

(3)直接与DNA结合,影响其结构与功能的药物。烷化剂如氮芥(HN2)、环磷酰胺(CTX)等,能与细胞中的亲核集团发生烷化反应,使DNA结构功能破坏导致细胞分裂、增殖停止或死亡;破坏DNA的金属化合物如顺铂(CDDP)可与DNA结合,破坏其结构与功能;DNA嵌入剂可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,如柔红霉素(DNR)、阿霉素(ADM)、米托恩醌(MITX)等;通过抑制拓扑异构酶从而使DNA不能修复,如喜树碱类化合物。

(4)改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物。与激素相关的肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌等可通过激素或内分泌治疗,改变原来机体的激素平衡和肿瘤生长的内环境,可以抑制肿瘤的生长,如三苯氧胺(TAM)等。