一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药
根据药物激动β受体的选择性不同，可分为非选择性β受体激动药和选择性β2受体激动药。非选择性β受体激动药以异丙肾上腺素、肾上腺素和麻黄碱为代表，异丙肾上腺素、肾上腺素主要用于控制哮喘急性发作，麻黄碱口服用于预防哮喘发作及轻症治疗。因本类药物对β1和β2受体的激动作用缺乏选择性，易发生心悸等不良反应，故临床上更常用选择性β2受体激动药。
代表药物：选择性β2受体激动药
本类药物对支气管平滑肌β2受体选择性较强，对心脏β1受体作用弱，对α受体几乎没有作用。由于选择性高，较少发生心血管系统不良反应，并具有稳定性较好、作用维持时间长、可多途径给药等优点，已基本取代了非选择性β受体激动药治疗支气管哮喘的应用，成为哮喘首选的对症治疗药。
常用的选择性β2受体激动药有沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）、特布他林（terbutaline，间羟舒喘宁）、克伦特罗（clenbuterol，氨哮素）、福莫特罗（formoterol）、丙卡特罗（procaterol，美喘清）、沙美特罗（salmeterol）、非诺特罗（fenoterol，酚丙喘宁）、吡布特罗（pirbuterol，吡丁醇）、妥洛特罗（tulobuterol，喘舒）等。
【药理作用】
药物激动品受体的选择性高低，通常用选择性指数（呼吸道平滑肌与心肌作用的等效浓度之比）表示，如沙丁胺醇为250，特布他林为138，而异丙肾上腺素仅为1.4。
1.平喘作用
选择性激动气道内不同细胞的β2受体，激活靶细胞膜上的腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP合成增加，再通过细胞内信号转导，产生多种药物效应：①激动支气管平滑肌β2受体，使平滑肌松弛，解除支气管痉挛。②激动肺组织肥大细胞β2受体，抑制组胺、白三烯等炎症介质释放，解除炎症介质所致的支气管痉挛。③激动纤毛上皮细胞β2受体，促进黏液分泌和纤毛运动，增强黏液-纤毛系统的气道清除功能。④激动肺泡II型细胞β2受体，促进表面活性物质的合成与分泌。这些作用均有利于哮喘的治疗，其中以松弛支气管平滑肌的作用最为重要。
2.其他作用
特布他林、妥洛特罗等可激动子宫平滑肌β2受体，抑制子宫收缩。妥洛特罗、丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。
【临床应用】
主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。气雾剂吸入或静脉注射给药起效迅速，适用于控制哮喘的急性发作和哮喘持续状态，特别是气雾剂吸入给药用量小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1～15 min内发挥作用，具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口服有效，一般在30 min内起效，适用于预防哮喘发作及轻症治疗。部分药物也可舌下含化、皮下注射或直肠给药。长效β2受体激动药福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等适用于哮喘夜间发作的患者。
【不良反应】
因激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，用药早期可出现明显的手指震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。治疗量时心血管不良反应少而轻，但大剂量仍可引起心悸、头痛、头晕、恶心等。长期或反复用药可产生快速耐受性或引起气道反应性增高，哮喘发作加重、死亡率增加。在用药时，应优先选择气雾剂吸入给药，避免长期大剂量单独使用，对严重病例应交替使用不同类型的平喘药。高血压、心功能不全、甲状腺功能亢进者慎用。
（二）茶碱类药
茶碱难溶于水，临床常用其复盐或衍生物。近年来研制了多种茶碱类控释剂和缓释剂，使其作用维持时间明显延长。
1.普通茶碱制剂
其共同特点是可口服，作用持续时间较短。临床以氨茶碱最常用。
代表药物：氨茶碱Aminophylline
【药物代谢动力学】
本药为茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加。口服吸收较好，2～3 h达最大效应，作用可维持5～6 h。静脉滴注15～30 min达最大效应，亦可直肠给药。
【药理作用】
（1）平喘作用：茶碱的平喘作用主要与其松弛支气管平滑肌和抗炎作用有关。作用机制包括：①短期应用能促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，激动β2受体而使支气管平滑肌松弛。②阻断腺苷受体，拮抗腺苷引起的支气管平滑肌痉挛。③茶碱血药浓度较高时可抑制磷酸二酯酶，使cAMP降解减少，细胞内cAMP水平升高，松弛支气管平滑肌。④降低细胞内Ca2＋浓度，使支气管平滑肌舒张。⑤通过多环节产生抗炎作用，如抑制气道肥大细胞释放组胺、抑制肿瘤坏死因子及血小板活化因子的活性、抑制白介素-5介导的嗜酸性粒细胞积聚而减少炎症细胞向支气管的浸润等。
（2）其他作用：具有强心作用，可直接作用于心脏，增强心肌收缩力，增加心排出量；具有利尿作用，能增加肾血流量和肾小球滤过率，并抑制肾小管对Na＋、Cl－的重吸收；还可松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛。
【临床应用】
主要用于治疗支气管哮喘及喘息型支气管炎。对重症哮喘及哮喘持续状态，可静脉滴注或用25％葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射给药；口服给药可用于预防哮喘急性发作，因普通制剂维持时间较短，正逐渐被茶碱缓释剂和控释剂取代。也适用于心性水肿及心源性哮喘的辅助治疗，治疗胆绞痛宜与镇痛药合用。
【不良反应】
本药碱性较强，口服可致恶心、呕吐、胃痛等局部刺激症状，餐后服可减轻；有烦躁不安、失眠等中枢兴奋症状，剂量过大可致头痛、头晕、谵妄、惊厥等，可用镇静催眠药对抗；静脉注射过快或剂量过大，可致心悸、严重心律失常及血压骤降等毒性反应，严重时出现心跳骤停或猝死。儿童对本药较敏感，易致惊厥，应慎用。老年人及心、肝、肾功能不全者应减量。急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。
代表药物：胆茶碱Choline Theophyllinate
本药为茶碱和胆碱的复盐，水溶性比氨茶碱大5倍。口服吸收快，经3 h达最大效应，维持时间较长，对胃刺激性较轻。药理作用及临床应用同氨茶碱。
2.缓释与控释茶碱制剂
本类制剂的主要优点是减少服药前后血药浓度峰谷值间的波动，延长有效血药浓度维持时间，减少给药次数。如缓释制剂优喘平（protheo），每片含茶碱400 mg，每日1次，每次1片，适用于慢性哮喘，尤其适用于夜间频繁发作的患者。
（三）M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放是诱发哮喘的重要因素。阻断M胆碱受体对哮喘有一定疗效。阿托品、东莨蓉碱、山莨若碱等非选择性M受体阻断药对支气管平滑肌选择性低，起效慢，不良反应多，临床不用于哮喘治疗。目前用于哮喘治疗的为阿托品衍生物，临床应用的有异丙阿托品和氧阿托品。
代表药物：异丙阿托品Ipratropine
【药物代谢动力学】
本药为季铵盐，口服不易被吸收，主要采用气雾吸入给药。吸入后5～10min起效，30～60 min达最大效应，维持4～6 h。
【药理作用】
本药能选择性阻断支气管平滑肌M1胆碱受体，有较强的支气管平滑肌松弛作用，对呼吸道腺体及心血管作用较弱。与β2受体激动药比较，本药的特点为：①β2受体激动药起效快，本药起效慢，需30～60 min才达最大效应，故控制哮喘急性发作疗效较差，适用于预防哮喘发作。②β2受体激动药对过敏性哮喘的疗效优于非过敏性哮喘，本药对两种哮喘的疗效无显著差别。③β2受体激动药对青壮年哮喘患者疗效较好，本药对哮喘的疗效不受年龄因素影响。④本药对运动性哮喘的疗效不如β2受体激动药。
【临床应用】
主要用于喘息型慢性支气管炎及支气管哮喘，尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、对糖皮质激素疗效较差、不能耐受或禁用β受体激动药的哮喘患者。
【不良反应】
无明显全身不良反应，但大剂量应用可有口干、干咳、喉部不适等。青光眼患者禁用。
代表药物：氧阿托品Atropine Oxide
本药的药理作用及临床应用同异丙阿托品，作用略强。吸入给药5 min内起效，0.5～2 h达最大效应，作用维持约8 h。