二、叶酸类

二、叶酸类

叶酸,又称喋酰谷氨酸,在动植物食品中广泛分布,由蝶啶核、对氨苯甲酸、谷氨酸三部分组成。动物细胞自身不能合成叶酸,因此,人体所需叶酸只能直接从食物中摄取。

【体内过程】

口服叶酸经肠黏膜主动吸收后,少部分经还原及甲基化转化为甲基四氢叶酸,大部分以原形进入血液循环,其中有80%以N-甲基四氢叶酸形式贮存于肝内。叶酸及其代谢产物主要经肾排泄,少部分由胆汁经粪便排泄,部分经重吸收形成肝肠循环。

【药理作用】

叶酸进入体内后,在二氢叶酸还原酶的作用下,转化为四氢叶酸,作为一碳单位转移酶的辅酶,参与机体多种物质的合成,如嘌呤、胸嘧啶核苷酸等。一旦叶酸缺乏,DNA合成受阻,骨髓幼红细胞内DNA合成减少,细胞分裂速度减慢。但由于对RNA和蛋白质合成影响小,故出现巨幼红细胞性贫血,消化道上皮增殖受抑制,出现舌炎和腹泻。

【临床应用】

用于:①各种巨幼红细胞性贫血,特别是妊娠期、婴儿期因对叶酸的需要量增加所致的营养性巨幼红细胞性贫血,以叶酸治疗为主,辅以维生素B12。②二氢叶酸还原酶抑制剂,如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶、甲氧苄啶等所致的巨幼红细胞性贫血,因四氢叶酸生成障碍,必须用甲酰四氢叶酸钙治疗。③单用叶酸或与维生素B12联合使用治疗高同型半胱氨酸血症。此外,对缺乏维生素B12所致的恶性贫血,大剂量叶酸仅能纠正血象,不能改善神经损害症状。故治疗时以维生素B12为主,叶酸为辅。