一、肝素钠
(一)作用与特点
肝素钠在体内外均有抗凝血作用,可延长凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间。现认为肝素钠通过激活抗凝血酶III而发挥抗凝血作用。此外,肝素钠在体内还有降血脂作用,这是由于它能活化和释放脂蛋白酯酶,使三酰甘油和低密度脂蛋白水解。本药口服无效,须注射给药。静脉注射后均匀分布于血浆,并迅即发挥最大抗凝效果,作用维持3~4 h。本药血浆蛋白结合率为80%。在肝脏代谢,经肾排出。t1/2为1 h,可随剂量增加而延长。
(二)适应证
防治血栓形成和栓塞,如深部静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等。治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),但蛇咬伤所致的DIC除外。早期应用可防止纤维蛋白原和其他凝血因子的消耗。另外还可用于体内外抗凝血,如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。
(三)用法与用量
静脉滴注:成人首剂5000 U加到浓度为5%~10%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠注射液100 mL中,在30~60 min内滴完。需要时可每隔4~6 h重复静脉滴注1次,每次5000 U,总量可达25000 U/d。用于体外循环时,375 U/kg,体外循环超过1 h者,每千克体重增加125 U。静脉注射或深部肌内注射(或皮下注射):每次5000~10000 U。
(四)不良反应与注意事项
用药过量可致自发性出血,表现为黏膜出血(血尿,消化道出血)、关节积血和伤口出血等,发现自发性出血应立即停药。偶有变态反应,如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期用药可致脱发和短暂的可逆性秃头症、骨质疏松和自发性骨折。尚见短暂的血小板减少症。对肝素钠过敏、有出血倾向及凝血机制障碍者,患血小板减少症、血友病、消化性溃疡、严重肝肾功能不全、严重高血压、颅内出血、细菌性心内膜炎、活动性结核、先兆流产、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。妊娠妇女只在有明确适应证时,方可用肝素钠。
(五)制剂与规格
注射液:1000 U∶2 mL,5000 U∶2 mL,12500 U∶2 mL。