常用抗高血压药
（一）利尿药
利尿药是治疗高血压的常用药。本类药物降压作用温和，能增强其他降压药的降压作用，无耐受性。因此，利尿药作为基础降压药广泛用于临床。
代表药物：氢氯噻嗪
【药理作用】
氢氯噻嗪降压作用缓慢、温和、持久，一般用药2～4 w达最大疗效。
用药初期降压作用通过排钠利尿，使细胞外液和血容量减少，导致心输出量降低而使血压下降；用药3～4 w后，血容量和心输出量可逐渐恢复至用药前水平而降压作用仍能维持。长期用药的降压机制是由于排钠使血管平滑肌细胞内的Na＋浓度降低，进而通过Na＋-Ca2＋交换机制，使细胞内Ca2＋减少，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性降低，导致外周血管扩张。
【临床应用】
利尿药是治疗高血压的基础药物，具有安全、有效、价廉的优点。氢氯噻嗪可单独应用治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。临床研究证明，对于老年性高血压患者，长期小剂量用药能较好地控制血压，并可降低心、脑血管并发症的发病率和病死率。
【不良反应与用药监护】
长期大量应用可引起低血钾、高尿酸血症、高血糖、血浆胆固醇升高等，并可增高血浆肾素活性。长期大量使用还可引起患者性功能减退，应予以注意。
代表药物：吲达帕胺
吲达帕胺是磺胺类利尿药，具有利尿和钙拮抗作用，是一种强效、长效降压药。主要通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，产生降压效应。吲达帕胺适用于轻、中度高血压的治疗，并具有明显的逆转心肌肥厚的作用。
不良反应较轻而短暂，个别有眩晕、头痛、恶心、失眠等。禁用于磺胺过敏、严重肝肾功能不全及低钾血症患者。
（二）肾素-血管紧张素系统抑制药
主要有血管紧张素I转化酶抑制药、血管紧张素II受体阻断药。另外，肾素抑制药是新型抗高血压药。
1.血管紧张素I转化酶抑制药
血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）的应用，是抗高血压药物治疗学上的一大进步，特别是本类药物能防止和逆转心肌肥厚和血管增生，对临床具有重要意义。其降压机制为：通过抑制血管紧张素I转化酶，减少血管紧张素II（AngII）的生成，减少醛固酮的分泌；血管紧张素I转化酶可水解缓激肽，抑制血管紧张素I转化酶，减少缓激肽的水解，从而扩张血管。
代表药物：卡托普利
【药理作用】
卡托普利具有较强的降压作用，可舒张血管及降低血压，其降压特点为：①降压时不伴有反射性心率加快。②降低肾血管阻力，增加肾血流量。③可预防和逆转心肌和血管重构。④能增强胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。⑤无直立性低血压。⑥减少醛固酮的释放，减轻水、钠潴留。
【临床应用】
适用于各型高血压的治疗，尤其适宜于伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死等的高血压患者。
【不良反应与用药监护】
（1）刺激性干咳：可能与缓激肽增多有关，停药后可消失，应预先告知患者。
（2）低血压：与开始用药剂量过大有关。
（3）高钾血症：与醛固酮减少有关，一般不会引起，与保钾利尿药合用时须谨慎。
（4）其他：如皮疹、瘙痒、脱发及味觉、嗅觉缺失等，与缺锌有关。影响胎儿发育，孕妇禁用。
代表药物：依那普利
依那普利降压机制与卡托普利相似，特点有：①半衰期较长，一次给药可持续24 h以上，每日用药一次即可。②降压作用强而持久，较卡托普利强10倍。临床上主要用于高血压和充血性心力衰竭的治疗。不良反应与卡托普利相似但较轻。
同类药物还有赖诺普利、福辛普利、贝那普利、培哚普利和西拉普利等。它们的共同特点是半衰期较长，每天只需服用一次。
2.血管紧张素II受体（AT1受体）阻断药
血管紧张素II在调节心血管功能方面有重要作用。血管紧张素II受体被阻断后可产生以下作用：①AngII收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制，导致血压降低。②AngII的促心血管细胞增殖肥大作用被抑制，能防治心血管的重构。③能通过减轻心脏的后负荷，治疗充血性心力衰竭，有利于提高充血性心力衰竭与高血压的治疗效果。
代表药物：氯沙坦
【药理作用与临床应用】
氯沙坦能有效地阻断AngII与AT1受体的结合，降低外周血管阻力，使血压下降，降压作用强大、持久，且能逆转心室的重构现象。降压时增加肾血流量和肾小球滤过率，促进尿酸排泄，具有肾保护作用。对于绝大多数高血压患者，每日口服一次，降压作用可维持24 h，3～6 w达最大效果。可用于各型高血压，主要用于不能耐受ACEI所致干咳的患者。
【不良反应与用药监护】
不良反应较少，偶有头痛、头昏、胃肠不适、乏力等。用药期间应慎用保钾利尿药及补钾药。禁用于妊娠及哺乳期妇女。
同类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等。
3.肾素抑制药
肾素在体内可促进血管紧张素原转化为血管紧张素I，肾素抑制药通过抑制肾素的活性，可使体内血管紧张素I、血管紧张素II及醛固酮含量下降，从而引起血管舒张、水钠排出量增加及血压下降。目前研究较多的药物有雷米克林和依那克林，口服有效，对肾脏的保护作用强于ACEI和AT1受体拮抗药，预期毒副作用较小。
（三）钙拮抗药
钙拮抗药通过阻滞钙通道，抑制钙离子内流而松弛血管平滑肌，进而降低血压。常用于降血压的药物有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。
代表药物：硝苯地平
硝苯地平又名心痛定。口服易吸收，1～2 h作用达高峰，舌下含化5 min后显效。主要在肝代谢，少量以原形药经肾排泄。
【药理作用】
降压作用快而强，但对血压正常者影响不明显。降压时不减少重要脏器如心、脑、肾的血流量，不引起水钠潴留，可降低细胞内胆固醇水平。降压时伴有反射性心率加快、心输出量增加、血浆肾素活性增高，合用β受体阻断药可拮抗这些反应并能增强降压效应。
【临床应用】
可用于治疗各型高血压，尤其适用于伴有心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、支气管哮喘、高脂血症等的患者。目前多推荐使用缓释片，以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。
【不良反应与用药监护】
常见不良反应为颜面潮红、头痛、心悸、踝部水肿等，停药后可自行消失。
代表药物：尼群地平
尼群地平作用与硝苯地平相似，对血管松弛作用较强，降压作用温和而持久，适用于各型高血压，尤其适用于老年患者。每日口服1～2次。不良反应与硝苯地平相似但较轻，肝功能不全者应慎用或减量。
代表药物：氨氯地平
氨氯地平降压作用起效较慢，平稳，持续时间较长，每日服药一次。口服吸收好，不受食物影响。常见不良反应有头痛、眩晕、心悸、水肿、恶心、腹泻等。
（四）β受体阻断药
β受体阻断药均有良好的抗高血压作用。用于治疗高血压的β受体阻断药有普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等。
【药理作用】
β受体阻断药主要通过以下途径实现降压作用：①阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩力，降低心输出量。②阻断肾小球旁器细胞β1受体，减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）活性，导致血管张力降低，血容量减少。③阻断交感神经末梢突触前膜的β2受体，抑制正反馈作用，使去甲肾上腺素分泌减少。④阻断中枢β受体，使外周交感神经活性降低。
【临床应用】
可用于各型高血压治疗，单用可用于治疗轻、中度高血压，也可与其他抗高血压药如利尿药、ACEI、钙拮抗药等合用。对高肾素活性、高心输出量的高血压患者更为适宜。对高血压合并心绞痛、心动过速患者疗效好。因本类药个体差异大，故用药时应从小剂量开始，逐渐增量。
代表药物：普萘洛尔
普萘洛尔为β受体阻断药中的代表药。
降压作用缓慢、温和，口服用药1～2 w内收缩压及舒张压逐渐下降，作用持续时间较长，不易产生耐受性。单用适用于治疗轻、中度高血压，尤其适用于交感神经活性高的高血压患者及伴有心绞痛的患者。
代表药物：阿替洛尔
阿替洛尔降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏的β受体有较大的选择性，而对血管和支气管的β2受体影响较小，但较大剂量时也有作用。口服用于治疗各型高血压，降压持续时间较长，每日只需服用一次。
代表药物：美托洛尔
美托洛尔为选择性β受体阻断药。口服吸收完全，服药后1～2 h作用达高峰，控释剂1次给药后降压作用可维持24 h，故一日给药一次即可。不良反应较少。