四、黏膜保护药
代表药物:米索前列醇Misoprostol
米索前列醇口服吸收良好,t1/2为1.55~1.77 h,血浆蛋白结合率为80%~90%。有强大的抑制胃酸分泌的作用。对阿司匹林等前列腺素合成酶抑制药引起的胃出血、溃疡或坏死具有明显抑制作用,且有强大的细胞保护作用。用于胃及十二指肠溃疡的疗效略低于西咪替丁,但在保护胃黏膜不受损伤方面比西咪替丁更有效。
代表药物:硫糖铝Sucralfate
硫糖铝(胃溃宁)系蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,不溶于水,有较弱的缓冲作用。硫糖铝可牢固地黏附于上皮细胞和溃疡面上,使溃疡面免受胃酸和胃蛋白酶的侵蚀,可维持6 h以上。此外硫糖铝可与胆汁酸盐结合,减少胆汁酸盐对胃黏膜的损伤,有利于黏膜再生和溃疡愈合。用于治疗胃与十二指肠溃疡。此药在酸性环境中才发挥作用,故不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。不良反应轻,长期服用可产生便秘。
代表药物:恩前列醇Enprostil
恩前列醇是同米索前列醇相似的前列腺素衍生物,可使基础胃酸下降,也可明显抑制组胺、促胃液素及食物所引起的胃酸分泌。本药还能促进碳酸氢盐分泌,增加胃黏膜血流量,保护胃黏膜,可对抗阿司匹林等所致的胃黏膜损伤。用于胃溃疡,6 w和8 w愈合率分别为80%和86%。口服后α和β相的t1/2分别为1.75 h和34.3 h。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。
代表药物:胶体次枸橼酸铋Colloidal Bismut h Subcitrate
胶体次枸橼酸铋化学结构为三钾二枸橼酸铋,溶于水后形成胶体溶液。本药在胃内酸性条件下能形成氧化胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的侵袭作用;可促进胃黏液分泌,并能与胃蛋白酶结合而降低其活性;抑制幽门螺杆菌;促进前列腺素的合成与释放。用于胃、十二指肠溃疡,疗效与H2受体阻断药相似,但复发率较低。牛奶及抗酸药可干扰本药的作用。服药期间可出现舌及粪便黑染。偶见恶心等消化道症状。肾功能不良者禁用,以免引起血铋过高。