多巴胺受体阻断剂

新的多巴胺受体阻断剂除有阻断中枢D2受体发挥止吐作用外，也阻断胃肠抑制性多巴胺受体，能促进胃肠运动，加速胃肠排空，也称之为胃肠促动药（gastro-kinetic agent）。

代表药物：甲氧氯普胺

甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）对多巴胺D2受体有阻断作用。阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用；高剂量也阻断5-HT3受体。多巴胺使胃体平滑肌松弛，幽门括约肌收缩，阻断胃肠道多巴胺受体，则可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，加速胃的正向排空和加速肠内容物从十二指肠向盲部推进，发挥胃肠促动药的作用，口服生物利用度为75％，易通过血-脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4～6 h。常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐。对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍，包括恶心、呕吐等症状。大剂量静脉注射或长期应用，易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。也可引起高泌乳素血症、男子乳房发育、溢乳等，对胎儿影响尚待深入观察，孕妇慎用。

代表药物：多潘立酮

多潘立酮（domperidone）又名吗丁啉（motilium），阻断多巴胺受体而发挥止吐作用。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，防止食物反流，发挥胃肠促动药的作用。对偏头痛、颅外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。不良反应较轻，偶有轻度腹部痉挛，注射给药可引起过敏。不易通过血-脑屏障，没有锥体外系反应。主要经肝脏CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物（酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮）与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。

代表药物：西沙必利

胃肠促动药还有西沙必利（cisapride），能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应，能促进肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。t1/2为10 h。用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管反流、慢性功能性和非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘等，每日3次，每次10 mg。剂量过大时可引起尖端扭转型室性心动过速，有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者，电解质紊乱者（尤其低钾血症）慎用。属于同类药的还有莫沙必利（mosapride）。