二、β受体阻断药
β受体阻断药选择性地与β受体结合，竞争性拮抗神经递质或β受体激动药所产生的一系列效应。这类药物根据对受体选择性的不同，分为非选择性β受体阻断药、选择性β1受体阻断药。β受体阻断药种类较多，但基本药理作用相似。
（一）非选择性β受体阻断药
代表药物：普萘洛尔
普萘洛尔（心得安）是β受体阻断药的代表药。
【药理作用】
1.β受体阻断作用
（1）抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心肌收缩力减弱，心输出量减少，心率和传导减慢，心肌耗氧量降低，血压略降低。此作用是本类药物最主要的作用。
（2）收缩血管与影响血压：阻断血管上的β2受体（较弱），加上抑制心脏，可反射性兴奋交感神经，引起骨骼肌、冠状动脉收缩，使外周阻力增加及肝、肾和骨骼肌等血流量减少。但长期应用本药可恢复原来水平。本药对正常人血压影响不明显，对高血压患者有降压作用。
（3）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，对正常人无影响，但对哮喘患者可诱发和加重哮喘。哮喘患者禁用。
（4）减少肾素释放；生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球旁器细胞上的β1受体，使肾素分泌增加。用药后阻断β1受体，使肾素分泌减少及血压下降。
（5）影响代谢：阻断β受体，使脂肪和糖原分解减少，降低血液中游离脂肪酸含量。本药对正常人血糖无影响，但可抑制肾上腺素引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断药除具有β受体阻断作用外，还有部分（微弱）β受体激动作用，称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用
有些β受体阻断药在高浓度时具有降低细胞膜对离子通透性作用，称为膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，因此临床意义不大。
4.抗血小板聚集
一定程度地抑制血小板聚集，有利于防止血栓的形成。
【临床应用】
（1）心律失常：本药对多种原因引起的室上性和室性过速型心律失常有效，如窦性心动过速、全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等。
（2）心绞痛和心肌梗死：本药对心绞痛疗效好。心肌梗死患者长期（两年以上）服用β受体阻断药，可明显降低复发率和死亡率。
（3）高血压：尤其对高肾素水平高血压及心排出量偏高的高血压患者，本药可使血压下降、心率减慢，且不易发生体位性低血压。
（4）本药可用于甲状腺功能亢进症及甲状腺危象的辅助治疗。
（5）充血性心力衰竭（早期）：本药改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。
（6）其他：本药常用于治疗偏头痛、肌震颤等。
【不良反应】
（1）心血管反应：过量可致心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞、心跳骤停等。
（2）诱发或加剧支气管哮喘。
（3）反跳现象：与β受体上调有关。
（4）其他：少数人可出现低血糖。
【用药监护】
（1）严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者等禁用本药。肝功能不良者应慎用。
（2）普萘洛尔个体差异大，应从小剂量开始给药，逐渐加大剂量。肝功能不良时应调整剂量或慎用。本药静脉滴注应根据病情调整给药速度。
（3）普萘洛尔片剂用于治疗心绞痛、高血压及心律失常时，其用法用量有所区别：用于治疗心绞痛、高血压时，一次10 mg，一日3次，每4～5 d增加10 mg，直至一日80～100 mg或至症状明显减轻或消失；用于治疗心律失常时，则一次10～20 mg，一日3次。
（4）不宜在临睡前用药，以免产生多梦、失眠、抑郁、产生幻觉等精神症状。
（5）用药过程中注意观察循环系统的表现，如心率低于50次/分，应及时报告医生。
（6）长期用药者不宜突然停药，须在两周内逐渐减量停药。
（7）糖尿病患者在使用降糖药期间，不宜合用本药，以免掩盖低血糖时交感神经兴奋症状，使低血糖症状不易被察觉。
代表药物：纳多洛尔
纳多洛尔又称萘羟心安，作用特点：对β1、β2受体阻断作用比普萘洛尔强6倍；可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物；无膜稳定作用及内在拟交感活性；纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原形从肾脏排泄，作用持久，t1/2为10～12 h，每天给药一次。
代表药物：噻吗洛尔
噻吗洛尔又称噻吗心安，作用特点：对β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍；无膜稳定作用及内在拟交感活性；噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。
代表药物：吲哚洛尔
吲哚洛尔又称心得静，作用特点：对β受体的阻断作用比普萘洛尔强6～15倍；有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的β2受体，使血管扩张，有利于高血压的治疗。
代表药物：艾司洛尔
作用特点：对β受体的阻断作用较短，t1/2为8 min，但作用快，主要用于室上性心动过速；无膜稳定作用及内在拟交感活性。
（二）选择性β1受体阻断药
代表药物：阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔又称氨酰心安，美托洛尔又称美多心安，作用特点：均为选择性β1受体的阻断药，对β2受体阻断作用较弱；降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次；无内在拟交感活性。