二、抗惊厥药
2025年08月10日
二、抗惊厥药
惊厥(convulsion)是一种中枢神经系统过度兴奋的症状,表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐状态,常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒等。常用药有巴比妥类、苯二氮类、水合氯醛以及硫酸镁等。
以硫酸镁(magnesium sulfate)为例介绍如下。
(一)药理作用与临床应用
硫酸镁采取不同途径给药,能产生完全不同的药理作用,其中口服给药因不易吸收而产生利胆和泻下的局部作用,50%硫酸镁局部外敷可以改善浅表静脉的痉挛,消除局部水肿作用,注射给药则产生中枢性降压和肌肉松弛的全身作用。
在体内,Mg2+主要存在于细胞内液,细胞外液仅占5%。血液中的Mg2+浓度为2~3.5 mg/100 mL,低于此浓度时,神经及肌肉组织的兴奋性升高。Mg2+参与体内多种生物酶活性的调节,对神经冲动的传导和神经肌肉应激性产生重要影响。注射硫酸镁能抑制中枢和外周神经系统,使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,从而发挥降压和肌肉松弛作用。
当神经冲动到达神经末梢时,Ca2+通道开放,Ca2+内流,乙酰胆碱递质释放,引起骨骼肌收缩。Mg2+与Ca2+化学性质相似,可以特异性竞争Ca2+受点,从而干扰乙酰胆碱的释放,阻滞神经肌肉接头传递,产生箭毒样肌肉松弛作用。同理,当Mg2+过量中毒时,也可以用Ca2+来解救。
临床上常采取肌内注射或静脉滴注的给药途径,用于缓解子痫、破伤风等所致的惊厥,也可用于妊娠高血压及高血压危象的救治。
(二)不良反应
血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心搏骤停而致死。通常腱反射消失是呼吸抑制的先兆,因此在连续用药期间应经常检查腱反射。中毒时应立即进行人工呼吸,并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙予以紧急抢救。