一、α受体阻断药
α受体阻断药（α-receptor blocking drugs）能选择性地与α受体结合，拮抗去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合而发挥作用。本类药与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用将转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”，这是由于α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体，故血压下降。根据对α受体选择性的不同，本类药物可分为α1、α2受体阻断药和α1受体阻断药。
（一）α1、α2受体阻断药
代表药物：酚妥拉明
酚妥拉明（phentolamine）又名立其丁（regitine），为短效α受体阻断药。
【体内过程】
口服生物利用度低，常采用肌内注射或静脉给药，药物在体内迅速代谢和排泄，t1/2约为1.5 h。肌内注射作用维持30～45 min。
【药理作用】
1.血管与血压
静脉注射酚妥拉明，通过直接松弛血管平滑肌和阻断血管平滑肌α受体，使血管舒张，肺动脉压和外周阻力降低，血压下降。
2.心脏
间接地引起心脏兴奋，即心肌收缩力增强、心率加快、心输出量增加。其一是因为血压下降可反射性兴奋交感神经；其二是因为阻断了去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，取消了负反馈作用，使去甲肾上腺素释放增多。
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病
对肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎等均有明显疗效。
2.局部组织缺血坏死
静脉滴注用于去甲肾上腺素发生外漏时，可取本药作皮下浸润注射，防治局部组织缺血坏死。
3.嗜铬细胞瘤
用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、嗜铬细胞瘤所致的高血压危象和手术前治疗。
4.休克
本药能扩张血管，改善微循环；还能增强心肌收缩力，增加心输出量，有利于休克的纠正。适用于感染性休克、心源性休克及神经源性休克。但给药前必须补足血容量，否则可致血压下降。
5.难治性充血性心力衰竭
酚妥拉明扩张血管，解除心力衰竭引起的小动脉和小静脉的反射性收缩，减轻心脏前后负荷，使左室舒张末期压和肺动脉压下降，消除肺水肿，这些都有利于纠正心力衰竭。
【不良反应】
1.心血管反应
静脉注射量较大时可引起心率加快、心律失常、心绞痛以及体位性低血压。应缓慢注射或静脉滴注，冠心病患者慎用。
2.胃肠反应
本药的拟胆碱作用和组胺样作用可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻以及胃酸分泌增多等消化道症状，可诱发或加重溃疡病，故溃疡病患者慎用。
代表药物：妥拉唑啉
妥拉唑啉（tolazoline）作用与酚妥拉明相似，但对α受体的阻断作用略弱，而拟胆碱作用和组胺样作用较强。主要用于血管痉挛性疾病。不良反应与酚妥拉明相似，发生率略高。
代表药物：酚苄明
酚苄明（phenoxybenzamine）为长效α受体阻断药，对α受体的阻断作用强大而持久。
【体内过程】
局部刺激性强，不能肌内注射或皮下注射，主要采取口服给药和静脉给药，但口服吸收少而不规则。本药脂溶性高，药物易蓄积于脂肪组织中，然后缓慢释放，停药一周后仍可有少量残存于体内。因药物与α受体结合牢固，且排泄缓慢，一次用药作用可持续3～4 d。
【药理作用】
酚苄明通过阻断血管平滑肌的α受体，舒张血管，降低外周阻力，改善微循环。与酚妥拉明比较，其作用缓慢、强大、持久。对于静卧的血压正常者，酚苄明的降压作用不明显，但对血容量减少或直立患者等伴有代偿性交感性血管收缩时，注射本药会使血管明显扩张，血压显著下降。高浓度的酚苄明具有抗5-HIT和抗组胺作用。
【临床应用】
主要用于外周血管痉挛性疾病，常于酚妥拉明无效时使用。此外，还可用于嗜铬细胞瘤的术前准备和高血压危象、良性前列腺增生等患者。
【不良反应】
体位性低血压是本药最常见的不良反应。一旦发生应立即平卧，采用头低足高位，必要时给予去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。此外，也可有心悸、鼻塞以及恶心、呕吐、嗜睡、疲乏等现象。
（二）α受体阻断药
代表药物：哌唑嗪
哌唑嗪阻断突触后膜α1受体，扩张外周小动脉，使外周阻力降低及血压下降。本药对冠状动脉也有扩张作用，但对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。本药临床上主要用于高血压和顽固性心功能不全的治疗。