胃壁细胞H＋泵抑制药
壁细胞通过受体（M1、H2受体，胃泌素受体）第二信使和H＋，K＋-ATP酶多个环节分泌胃酸。H＋，K＋-ATP酶（H＋泵）位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，能将H＋从壁细胞内转运到胃腔中，将K＋从胃腔中转运到壁细胞内，进行H＋-K＋交换。抑制H＋，K＋-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后环节，从而发挥治疗作用。胃壁细胞H＋泵抑制药（PPI）一般为前体药物，发挥作用之前需要在酸性环境之中被激活，形成环形亚磺酸胺结构。
代表药物：奥美拉唑Omeprazole
奥美拉唑（洛赛克）为第一个应用于临床的H＋，K＋-ATP酶抑制药。
【药物代谢动力学】
本药为两性电解质，微溶于水溶液，易溶于碱性溶液，在低pH的水溶液中很快分解。口服后迅速被吸收，生物利用度为35％。重复给药，可能因胃内pH升高，可使生物利用度增至60％～70％。食物可延缓其吸收。口服后13 h血浆药物浓度达高峰。血浆蛋白结合率达95％以上。分布容积为0.34～0.37 L/kg。总血浆清除率为32～40 L/h，其快速清除主要是其在肝内被代谢所致。其80％代谢产物由尿排出，其余随粪排出。t1/2为0.5～1.5 h。
【药理作用】
奥美拉唑是无活性的前体药，为弱碱性，能选择性浓集于壁细胞分泌面的细胞膜和微管囊泡上的高酸环境中，在壁细胞分泌小管处与H＋结合，形成次磺酰胺后，才能有活性，能可逆性抑制H＋，K＋-ATP酶，从而抑制胃酸分泌的最后环节。
本药起效迅速，每日服一次即可有效地控制胃酸分泌，持续时间约为24 h，健康志愿者和十二指肠溃疡患者单次口服本药20 mg，即可对胃酸分泌产生适度抑制作用。6 h内胃酸分泌停止，24 h内胃酸分泌减少60％～70％。本药对胃液总量和胃蛋白酶的分泌也有一定的抑制作用，但不及其抑制胃酸的作用强。本药对动物应激性溃疡模型的胃黏膜具有保护作用。
【临床应用】
适用于良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后溃疡、反流性食管炎、促胃液素瘤、急性胃黏膜出血、应激性溃疡和上消化道大出血。
对于消化性溃疡患者，在其他药包括H2受体阻断药无效时，应用本药能收到较好效果。对反流性食道炎，有效率达75％～85％，优于雷尼替丁。
【不良反应】
不良反应发生率为1.2％～2.8％。主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内亚硝基化合物增多及细菌过度滋长。大量试验证明，本药大剂量长期服用可引起胃嗜铬细胞增生与类癌形成，在人类是否有此作用尚无定论。
代表药物：兰索拉唑Lansoprazole
兰索拉唑为第二代H＋，K＋-ATP酶抑制剂，口服易吸收，生物利用度为80％，t1/2约为1.5 h。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑相似。临床应用与奥美拉唑相同。