其他类抗高血压药

三、其他类抗高血压药

(一)中枢性降压药

代表药物:可乐定

可乐定主要是通过激动中枢突触后膜α受体和延髓腹外侧区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张力,使血压下降。适用于中度高血压,因能抑制胃肠道运动和腺体分泌,故对伴有溃疡病的高血压尤为适用。

不良反应有口干、便秘、嗜睡、乏力等,久用可致水、钠潴留,必要时加用利尿药。长期应用可出现血压升高、失眠、心悸等反跳现象,故停药时逐渐减量。

(二)直接扩张血管药

代表药物:硝普钠

【药理作用】

硝普钠降压作用具有强效、速效和短效的特点。口服不吸收,静脉滴注给药,直接扩张小动脉及小静脉,降低外周血管阻力和心输出量,可迅速降低收缩压和舒张压。还可减轻心脏前、后负荷,有利于改善心脏功能。

【临床应用】

主要用于高血压急症的治疗,适用于伴有心力衰竭的高血压患者。也可用于急、慢性心功能不全。

【不良反应与用药监护】

静脉滴注速度过快,使血压过度下降,易引起呕吐、头痛、心悸、出汗等。长期大量用药可致硫氰化物蓄积中毒,引起急性精神病和甲状腺功能减退症。肝、肾功能不全及甲状腺功能减退症患者慎用。本药对光敏感,应现用现配,静脉滴注时应避光。

(三)α1受体阻断药

代表药物:哌唑嗪

【药理作用】

哌唑嗪能选择性阻断血管壁上的α1受体,扩张小动脉和小静脉而呈现降压作用。因不影响α2受体,降压时不会引起心率加快,不增高血浆肾素活性。长期应用尚有调节血脂作用,可降低血浆三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。

【临床应用】

主要用于治疗轻、中度高血压及伴有肾功能不全的高血压患者,因能松弛尿道括约肌,也适用于高血压合并前列腺增生症的老年患者,能减轻排尿困难症状。对重度高血压患者,可合用利尿药及α受体阻断药,以增强疗效。

【不良反应与用药监护】

(1)首剂现象:部分患者首次用药后可出现严重的直立性低血压、心悸、晕厥等,称为首剂现象,多发生在用药后1 h内。若首次剂量减为0.5 mg,卧位或睡前服用可避免。

(2)偶有口干、眩晕、鼻塞等不良反应。

本类药物尚有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。

(四)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用。常用药物有利血平、胍乙啶等。利血平因不良反应较多,目前已不单独使用,常制成复方制剂。胍乙啶主要用于重症高血压。

(五)钾通道开放药

代表药物:米诺地尔

米诺地尔能促进钾通道开放,钾离子外流增加,细胞膜超极化,使膜兴奋性降低、钙离子内流减少,从而使血管平滑肌舒张,血压下降。本药起效快,作用持久,因强效降压导致反射性心率加快和心输出量增加,与利尿药、β受体阻断药合用可纠正此副作用。主要用于其他抗高血压药无效的顽固性高血压和肾性高血压。