二、乙胺丁醇

乙胺丁醇（Ethambutol，EMB）是1961年在实验室中被随机筛选发现其具有抗分枝杆菌活性。乙胺丁醇抑制阿拉伯糖基转移酶，该酶参与阿拉伯半乳聚糖和阿拉伯甘露聚糖脂的生物合成，而这两者是细胞壁的组成成分。乙胺丁醇不仅对于结核分枝杆菌，对于非结核分枝杆菌等也具有活性。对于野生型TB分离株的MIC为0.5 ～4 μg/ml。通常对于异烟肼耐药株也有活性，一般对M.bovis敏感。乙胺丁醇与氟喹诺酮、异烟肼、阿米卡星，以及与利福平在异烟肼耐药TB（HR—TB）和MDR—TB也具有协同活性。体外研究表明，其杀菌活性弱于异烟肼、利福平和链霉素。

乙胺丁醇口服给药生物利用度为70%～80%，在体液中分布广泛，一些研究中，发现组织浓度好，但是正常患者的CSF浓度不高。当伴有结核性脑膜炎时，给予日剂量25 mg/kg乙胺丁醇，CSF浓度为1 ～2 μg/ml。乙胺丁醇大部分（大约80%）经肾脏以原型代谢，给药24 h后在尿液中仍有较高的活性。

乙胺丁醇的相互作用很少，可能潜在的相互作用是与hOCT1或hOCT3底物（例如拉米夫定或二甲双胍）有关，抑制人类的相关转运蛋白，但是证据有限，需要进一步的研究。对于具有眼部毒性的其他药物可能会导致毒性加重，使用中需慎重。(https://www.daowen.com)

乙胺丁醇通常耐受性良好，不良反应发生率低，是一线治疗药物中不良反应最低的药物。乙胺丁醇最主要和常见的不良反应是视神经炎，可以单侧或双侧受累。主要表现为视物模糊、视力下降、红绿色盲等。尽管对于很多患者该表现可以自行消失，但是研究发现该不良反应呈现剂量相关性。因此，需长期治疗的结核病患者，建议使用乙胺丁醇以前进行基线的视力和颜色鉴别测试。对于剂量超过15 ～20 mg/kg治疗2个月以上或者存在肾功能不全的患者建议每月进行视力和显色鉴别测试。其他的不良反应还包括周围神经炎、肾功能损伤和皮疹、过敏等，相对较少发生。

注意事项：由于乙胺丁醇药敏结果的可靠性较差，即使敏感也不作为耐多药结核病治疗方案中的核心药物。