七、对氨基水杨酸

对氨基水杨酸（para-Aminosalicylic acid，PAS）是一个治疗结核的老药之一，大约1944年进入临床。PAS是一个前药，是叶酸的前体——对氨基苯甲酸的结构类似物，在体内可参与TB的叶酸生物合成途径，最终抑制二氢叶酸还原酶。早期曾将其作为一线治疗药物与异烟肼、链霉素等合用，但后续因为其不良反应而逐渐被其他药物替代。但是随着MDR—TB的广泛流行，现在也将其作为二线治疗药物。(https://www.daowen.com)

PAS通常口服给药，胃肠道吸收良好。血浆蛋白结合率为60%～70%，食物可促进其吸收。主要经肾脏代谢，约85%经肾脏排泄，14%～33%为代谢后的活性物质，代谢产物种类多样。丙磺舒可以增加其血药浓度，依非韦仑可降低其生物利用度，因此当HIV—TB共感染的患者行联合治疗时应留意。PAS最主要的不良反应是胃肠道反应，可严重影响患者的依从性。此外，常见的不良反应有超敏反应、造血功能异常、肝毒性等，其中超敏反应发生率较高。