三、磺胺类
2026年07月07日
三、磺胺类
磺胺甲
唑/甲氧苄啶(Sulfamethoxazole-Trimethoprim,SMZ-TMP,SXT)是广谱的磺胺类合成抗菌药复方制剂。磺胺可以与对氨基苯甲酸竞争性拮抗细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止二氢叶酸的合成。甲氧苄啶可抑制二氢叶酸还原酶减少四氢叶酸的量,从而抑制细菌的蛋白质合成,两者合用可以发挥协同作用。
SXT对Mycobacterium tuberculosis的敏感性和临床地位,在文献资料中并不一致,仍有待进一步研究。对M.abscessus和M.chelonae一般耐药,对Mycobacterium fortuitum通常敏感。(https://www.daowen.com)
SXT口服吸收良好,生物利用度可达90%以上,但吸收速度较慢。吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑组织中,胸膜液、腹膜液、房水中浓度高。该药易于透过血脑屏障,炎症状态下脑脊液中浓度相当于血浆浓度的80%~90%。该药主要在肝脏内代谢为无活性产物,但代谢产物仍有毒性。SXT主要经肾脏排泄,但肝功能不全、肾功能不全的患者可以导致该药排泄减慢。
SXT常见的不良反应为过敏反应(可导致严重的药疹、剥脱性皮炎、大疱性表皮坏死松解症等严重情况)、光敏性反应、造血功能障碍、高胆红素血症、胃肠道反应等。新生儿因可导致核黄疸而应避免使用。此外,葡萄糖—6—磷酸脱氢酶患者也应禁用该药。该药的严重不良反应少见,但往往后果严重,史—约综合征为其特征性不良反应,临床上应给予重视。其相互作用主要是应关注与上述不良反应可能重叠的药物的共用问题,可以导致不良反应发生率增加和加重。