十、环丝氨酸

十、环丝氨酸

环丝氨酸(Cycloserine,CYC)是1950 年自兰花链霉菌(Streptomyces orchidaceus)分离得到,具有广谱抗菌作用,包括常见的革兰阳性球菌、部分革兰阴性菌以及分枝杆菌。其体外的药敏试验受方法学影响较大,应谨慎解读。其作用机制是竞争性抑制D—丙氨酸相关的酶,从而导致细胞壁N—乙酰葡萄糖胺等交联的媒介肽桥形成障碍,影响细胞结构。

该药口服吸收完全,高脂饮食可造成其峰浓度下降和延迟,但其吸收不受橙汁和抑酸剂的影响。在体内分布广泛,CSF中浓度接近血浆浓度,尿液浓度可以超过血药浓度,大约50%以原型经肾脏排泄。(https://www.daowen.com)

该药最主要的不良反应是中枢神经系统症状和皮疹,当与异烟肼、乙硫异烟胺、乙醇、部分抗HIV药物等联合使用,可以增加神经系统的不良反应,诱发癫痫等风险。临床使用时应监护相关症状。该药与贝达喹啉联合使用,风险较低。