八、氯法齐明

八、氯法齐明

氯法齐明(Clofazimine,CFZ)是1957年发现的氯苯吩嗪的衍生物。该药对分枝杆菌、革兰阳性菌均有活性,对革兰阴性菌无活性。该药对多种NTM也具有活性,也用于治疗NTM的感染。其可能的作用机制是通过产生活性氧导致细菌死亡以及干扰细胞壁的钾离子转运。目前氯法齐明临床已经使用较少,部分MDR—TB或者NTM的治疗方案中会将该药纳入。

该药口服生物利用率为45%~62%,橙汁或铝镁类抑酸药可以导致其生物利用度降低。该药为亲脂性药物,因此脂肪组织浓度较高。透过血脑屏障作用很差,脑组织浓度很低。该药大部分经粪便排泄。该药有轻微的CYP3A4抑制作用,但其与抗HIV和利福平、异烟肼等抗TB药物之间的相互作用仍不清楚,证据资料有相悖,仍有待进一步证实。(https://www.daowen.com)

其不良反应与剂量呈现相关性。常见的不良反应包括皮肤、尿液、汗液等的颜色改变,消化系统反应以及眼部的不良反应,可导致角膜或结膜变红棕色,也可以导致角膜、结膜的色素沉着或者视网膜病变,这些是该药比较有特征性的不良反应。