乙硫异烟胺、丙硫异烟胺

九、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺

乙硫异烟胺(Ethionamide,ETH)、丙硫异烟胺(Prothionamide,PTH)都是异烟酸的结构衍生物,是异烟肼的结构类似物。乙硫异烟胺和丙硫异烟胺尽管存在细微的差别,但一般认为这两者等效,两者也存在明确的交叉耐药性。因此,大部分乙硫异烟胺的药理和药效学特征也适用于丙硫异烟胺。

乙硫异烟胺可以干扰分枝菌酸的合成,而后者是分枝杆菌细胞壁的主要成分。因此,该药对除分枝杆菌以外的病原体基本没有作用。该药尽管具有抗TB作用,但是当使用不当或联合其他药物配伍不当时,可以很快发展为耐药,因此临床上通常不会单独应用。(https://www.daowen.com)

乙硫异烟胺可以基本完全自胃肠道吸收,并且不受饮食的影响。血浆蛋白结合率约30%。不论是否存在炎症状态,该药均可透过血脑屏障。单次口服250 mg后,CSF浓度可达1.0 ~2.6 μg/ml,接近菌株的MIC。因此,可以用于TB中枢神经系统感染的治疗。该药主要经尿路以原型排泄。透析无法有效清除。该药最主要的相互作用是与环丝氨酸可能导致神经系统不良反应,增加癫痫的发生率。