十二、利奈唑胺

利奈唑胺（Linezolid，LZD）是唑烷酮类抗菌药物，我国于2007年批准上市。其主要的作用机制是与核糖体50S亚基结合，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物形成，从而抑制细菌蛋白质合成。该药可用于多种病原体的感染，包括常见的革兰阳性菌葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属等，也可以用于奴卡菌和分枝杆菌的治疗。利奈唑胺与贝达喹啉和Pretomanid等三药联合使用时，可提高后两者的杀菌效果，且优于一线治疗药物。

利奈唑胺口服吸收完全，生物利用度接近100%，肺泡表面上皮衬液浓度、肺泡巨噬细胞、支气管黏膜浓度高，并且该药可透过血脑屏障，组织渗透性好。在临床广泛用于中枢神经系统感染、肺部感染和皮肤软组织感染的治疗。该药大约30%经肾脏以原型代谢，其余70%主要在血浆和组织内通过吗啉环氧化，即非酶途径代谢，通过尿、粪便途径排泄。该药是可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂，因此与肾上腺素或5—羟色胺制剂有潜在的相互作用，可导致神经损害。(https://www.daowen.com)

利奈唑胺的常见不良反应是骨髓抑制、视神经炎、神经系统症状。骨髓抑制是该药最具特征性的不良反应，发生率可以达32.9%，主要表现是中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。多数及时停药后症状可逆。治疗TB过程中，应定期检查监测并及时停药。