十三、贝达喹啉

贝达喹啉（Bedaquiline，BDQ）是近50年来第一个上市的新抗结核病药物。我国于2016年批准该药有条件上市。为此，中华医学会结核病学分会于2018年专门发布了贝达喹啉临床应用专家共识。贝达喹啉是二芳基喹啉类的药物，通过抑制TB的ATP合成酶而发挥抗菌作用。其机制不同于传统的抗结核药物，和其他药物无交叉耐药性。其体外抗菌活性很好，MIC为0.030 ～0.120 μg/ml。该药对于休眠菌的抑制活性强于利福平等药物，与吡嗪酰胺有协同杀菌作用。(https://www.daowen.com)

贝达喹啉口服吸收良好，与食物同服可以提高其生物利用度，其血浆蛋白结合率＞99.9%。该药主要经P450酶系中CYP3A4代谢，因此与CYP3A4抑制剂联用时，会导致贝达喹啉血药浓度升高增加不良反应风险。目前该药的研究尚不充分，有报道的常见不良反应为恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、肝损害、肌肉疼痛、Q—T间期延长等。其中消化道症状发生率最高，可达60%以上。与其他CYP3A4抑制剂合用应控制疗程不超过14 d，并注意监测。用药期间应避免饮酒或含有乙醇的饮料。因心脏毒性可导致严重后果，应留意Q—T间期的不良反应，并定期给予心电图检查。