盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）
（别名：赛罗卡因，昔罗卡因）
【药理作用】
为白色结晶粉末，无臭，味苦，继有麻木感。易溶于水（1∶0.7）和乙醇（1∶1.5），本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。其局麻作用为普鲁卡因的2倍，有穿透力大、扩散性强、作用快、时效长等优点，1次作用能维持1～2h。毒性比普鲁卡因大1倍，但安全范围大，刺激性小，局部血管扩张作用不明显，过敏反应发生率低，一般不要求做皮试。注射后分布迅速，并能通过血-脑脊液屏障及胎盘。其降解代谢主要依靠肝细胞内微粒体酶系，代谢产物均由尿排出。治疗浓度1～6μg／ml，中毒浓度6μg／ml，致死浓度10μg／ml。半衰期为2～3h。
【诊断要点】
●明确的利多卡因用药史。
●临床表现：主要表现为中枢神经系统及循环系统的症状。
（1）中枢神经系统症状：开始多兴奋、言语增多或淡漠，嗜睡、瞳孔散大，重时甚至意识不清。也可出现震颤，强直性及阵挛性惊厥，如不及时抢救，可引起呼吸衰竭。
（2）循环系统症状：表现面色苍白或发绀、出冷汗、脉搏细弱而快、血压下降，最后可致循环衰竭。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停止应用利多卡因。
●用量过大：注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度＞5μg／ml时，早期表现为催眠、嗜睡、眩晕、寒战，超过7μg／ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg／ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。利多卡因药物中毒，多发生于麻醉过程中。如发现中毒症状，应立即停止用药。误服中毒时，应立即催吐，洗胃。洗胃后可在胃内投入鞣酸5g。
●对症治疗。包括对于中枢神经系统症状可以进行镇静、肌松以及机械通气辅助，循环抑制可以应用强心药物和临时起搏治疗。
●一般忌用兴奋药，如咖啡因、可拉明等，因这类药物可过度刺激神经细胞的活动，从而增加氧的消耗，可使中枢抑制的时间反而延长。肾上腺素及吗啡也应忌用。
【特别提示】
●常见的不良反应为纤细的骨骼肌震颤或抽搐，停药后常可自行消退。发现此症状应立即停药并给氧。
●将极量的利多卡因误注入静脉，有引起心搏骤停的危险。
●单用本品常有全身倦怠感、嗜睡、眩晕。神经阻滞和硬膜外麻醉常加用2.5μg／ml的肾上腺素或与丁卡因合用以延长作用时效。
●二度、三度房室传导阻滞、对本品过敏、有癫
大发作史、肝功能严重不全以及休克病人禁用。
●药物相互作用：①利多卡因有轻微的抗组胺、抗瘙痒和抗胆碱等作用，能阻断神经肌肉接头的传递。②能增强氯琥珀胆碱的肌松作用。③苯巴比妥、苯妥英钠能加速本品代谢；普萘洛尔则可降低其代谢。
（齐志伟）