附子

附子

(Radix Aconiti Lateralis Preparata/Prepared Common Monkshood Daughter Root)

【药理作用】

●强心作用:2.5%或5%的熟附片的煎剂0.1ml,对离体蛙心均显示强心作用,尤其在心功能不全时,作用更为显著。当浓度增至20%时,则出现严重中毒反应,使心跳停止。附子的非生物碱部分,同样有强心作用。

●对血压的影响:生附子0.1g/kg、熟附片煎剂15~20mg/kg及乌头碱0.05mg/kg,对实验动物有降压作用,其作用可因预先注射阿托品或苯海拉明而消除。熟附片煎剂能引起下肢血管显著扩张,并能扩张冠状血管。

●对中枢神经的作用:生附子及乌头碱具有抑制小鼠自发运动的倾向,并使小鼠正常体温下降1.5~2.0°C,还能延长环己巴比妥的睡眠时间,使小鼠假性痛阈值上升30%~40%。附子的镇痛、解热等作用是中枢性的。另外,附子还能降低高血压大鼠脑组织内脑啡肽含量。

●对自主神经的影响:附子除能兴奋迷走神经,具有强心作用外,还有收缩回肠肌的作用。附子祛寒作用的中枢机制是兴奋体温调节中枢体温上升;外周机制是兴奋血管神经,改善血液循环。

●对肾上腺皮质功能的影响:附子煎剂能显著降低大白鼠肾上腺内维生素C的含量,增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄;使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少,磷酸酶活性增强,促进糖、蛋白、脂肪代谢;明显增高“二肾一夹”型和肾上腺再生型高血压大鼠尿醛固酮的排出。

●对甲状腺功能的影响:黑附子0.3g,人参0.4g给大鼠灌服15d,对甲状腺功能减退症有治疗作用。

●其他:附子可能通过肾上腺皮质以外的机制,起抗感染作用;川附子水溶液提取物有一定调节细胞免疫的作用。

●毒性:初加工生附子小鼠口服LD50为5.49g/kg;静脉注射为0.49g/kg。加工后小鼠口服LD50为161g/kg;静脉注射为2.8g/kg。有报道,经120℃处理40min的加工附子的毒性仅为生附子的1/350~1/5。加工炮制、煎煮及合理配伍均能降低其毒性。熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似,大量阿托品对中毒后兔、豚鼠的心电图有改善作用,但不能防止动物死亡。毒理与川乌基本相同。

体内过程:乌头碱能通过消化道或破损的皮肤吸收。口涎、小便为其主要排泄途径。附子及其乌头碱因吸收、排泄较快,故发生中毒的时间亦快。

【诊断要点】

●确切的服药史,具体中毒原因可见于:

(1)品种不清。附子产地不同,毒性差别很大。临床用药时,首先要弄清其来源,把握好用药剂量。

(2)炮制不当。生附子毒性较大,煎煮时间不够易中毒。

(3)煎煮时间过短。附子内服应先煎30~60min,久煎2h以上,才能减毒。

(4)剂量用法。用量过大,煎煮时间又不够极易中毒。附子中乌头碱在乙醇中溶解度较大,并且乙醇还能促进乌头碱的吸收,故与酒同用易中毒。

(5)气候、禀赋差异。冬夏,南北用药及不同体质、禀赋的人用药宜存在差异。

(6)服药后受到冷风吹袭或食生冷,可诱发中毒发生。

●临床表现(可参照川乌):附子口服后30~60min即出现症状,2h出现中毒症状者少见,中毒症状主要表现为神经系统和循环系统症状。如口唇、手足、全身麻木,血压低,出汗、流涎、心慌、恶心、胸闷,肢体活动不灵活,烦躁不安、呼吸急促、抽搐、昏迷、休克、瞳孔缩小,脉结代;严重者,出现严重心律失常、心脏停搏、呼吸中枢麻痹而死亡。

中毒症状一般持续5~6h。通过积极有效的治疗可很快恢复,但长期服附子引起蓄积中毒者症状的恢复需要较长的时间。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

●心电图可见到各种心律失常,如室性期前收缩、房室传导阻滞、房室并行心律、房内阻滞,甚至室速、室颤等。

【急救措施】

●现代解救措施(可参照川乌)

(1)催吐、洗胃、导泻。可用浓茶水或2%的鞣酸反复洗胃,并服用药用炭。

(2)较重者给予补液、利尿促进毒物排出,并对症处理。如血压低予生脉注射液或多巴胺升压;心率慢给予阿托品0.5~1.0mg,皮下注射或静脉滴注,根据病情调整用量。

(3)若心肌损伤严重,出现心房纤颤者可给予普鲁卡因酰胺每次0.5~1.0g或胺碘酮150mg,静脉注射,并同时保护心肌。

(4)呼吸困难者给予吸氧,可同时应用呼吸兴奋药、地塞米松、ATP及辅酶A。

●传统解救措施

(1)中毒轻者用肉桂粉4g,防风30g,甘草15g,绿豆30g煎服,1日3次。

(2)防风、甘草各30g,黑大豆60g水煎服。

【特别提示】

●本品水煎内服3~15g,或入丸、散剂。外用研末调敷。

●本品煮沸1h以上,对心脏毒性作用降低,而强心作用仍保存,故宜久煎。

●本品单用毒性较大,而与干姜、甘草合用,毒性大减;与大黄同用,可生成不为肠道所吸收的鞣酸乌头碱,从而解毒,故临床宜用其复方。

●不宜与半夏、瓜蒌、贝母、白及、白蔹同用。非阴盛阳衰之症不宜服用。

●年老、体弱者,即使是用规定剂量有时也可发生中毒,故用时宜从最小剂量开始。另外,不同的个体对附子的感受性也不同,临床用药应该因人制宜。

●房室传导阻滞、心肌疾患,肝、肾损伤者慎用,孕妇忌用。

●兴奋中枢、自主神经及促进心脏功能的药物能增加附子的毒性。

●生附子为国家规定的毒性中药管理品种,使用凭医生签名的正式处方。

●有报道认为附子中毒不宜洗胃。

川乌中毒要揽

(续 表)