氨甲环酸(Tranexamic Acid)
(别名:止血环酸,凝血酸,抗血纤溶环酸,反式对氨甲基环己酸,氨甲基环己酸)
【药理作用】
血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
本品可进入脑脊液,注射后可有视物模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状。
药物过量可致颅内血栓形成和出血。
【诊断要点】
●有大量应用或快速静脉滴注氨甲环酸史。
●临床表现
(1)可有胃肠道反应,如腹泻、恶心及呕吐。
(2)可有视物模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,与其能进入脑脊液有关。
(3)偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●出现胃肠道反应,可不必停药,予以对症处理。
●若出现中枢神经系统症状,可减少药物剂量,或停药,多可自行恢复。
●若出现颅内血栓形成或出血,及时停药,并对症处理。
【特别提示】
●注意药物相互作用:口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。
●注意事项
(1)本品与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8h再用本品较为妥当。
(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾衰竭时。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
(3)宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。
(4)慢性肾功能不全时,本品用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。
(5)治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。
(6)本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
(7)必须持续应用本品较久者,应做眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
(8)下列情况慎用:血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)、血友病、肾盂实质病变发生大量血尿。
鱼精蛋白注射液中毒要揽
