大环内酯类抗生素(Macrolides)

大环内酯类抗生素(Macrolides)

【药理作用】

目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素(柱晶白霉素)。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。主要经胆汁排泄,药物在胆汁中的浓度较高,大都在肝内代谢灭活,少量经尿排泄,肝功能不全者排泄药物较慢。血透与腹透均不能清除体内积聚的药物。长期应用或剂量过大,可发生耳鸣和听觉障碍(耳毒性)、胆汁淤滞性肝病(肝毒性)、过敏反应、局部刺激等毒性反应。红霉素治疗剂量<4.0g/d。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现:口服剂量过大时,患者食欲下降,恶心、呕吐、腹痛、排水样便。尤其是应用酯化性红霉素者,可见肝大、发热、黄疸、中上腹痉挛样疼痛、类似急性胆囊炎症状,伴乏力、胃纳差等。部分患者可能伴有白细胞减少、耳鸣、听力减退,重者暂时性失听。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。血清胆红素和转氰酶增高,血清碱性磷酸酶偶见增高,周围血象可能有白细胞减少。

【急救措施】

●立即停药:如误服过大剂量,应催吐、洗胃、口服硫酸镁及药用炭。

●对症支持治疗:静脉输液以促进排泄,如有过敏反应,可抗过敏治疗,严重者静脉滴注氢化可的松或地塞米松等。

●出现黄疸者按胆汁淤积性黄疸处理。

【特别提示】

●禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。

●红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。

●肝损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。

●肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。

●妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

●乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.5%,缓慢静脉滴注。

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